喜树碱衍生物、其制备方法及其用途技术

本发明专利技术涉及一种喜树碱衍生物、其制备方法及其用途。具体地，本发明专利技术涉及式(I)的化合物、其药学上可接受的盐、N‑氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或它们的混合物形式；包含式(I)的化合物的药物组合物及其缀合物；以及所述式(I)的化合物或其药物组合物或缀合物制备药剂，特别是抗增殖剂的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种喜树碱衍生物、其制备方法及其用途。具体地，本专利技术涉及喜树碱衍生物、其药学上可接受的盐、n-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或它们的混合物形式；包含所述喜树碱衍生物的药物组合物及其缀合物；以及所述喜树碱衍生物化合物或其药物组合物或缀合物制备药剂，特别是抗增殖剂的用途。

技术介绍

1、喜树碱是一种细胞毒性喹啉类生物碱，能够特异性抑制dna拓扑异构酶i。喜树碱具有广谱抗肿瘤活性，已针对其开发了大量的类似物。然而，在生理学条件下表现出的不良溶解性限制了喜树碱作为药物的潜在用途。

2、需要具有增强的细胞杀伤活性的喜树碱衍生物。

技术实现思路

1、本专利技术涉及式(i)的化合物、其药学上可接受的盐、n-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或它们的混合物形式，所述式(i)的化合物为：

2、

3、其中，x、y、r1本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)的化合物、其药学上可接受的盐、N-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或它们的混合物形式，所述式(I)的化合物为：

2.根据权利要求1的化合物、其药学上可接受的盐、N-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或它们的混合物形式，其中所述式(I)的化合物为式(II)、式(II-1)或式(II-2)的化合物：

3.根据权利要求2的化合物、其药学上可接受的盐、N-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，...

【技术特征摘要】

1.式(i)的化合物、其药学上可接受的盐、n-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或它们的混合物形式，所述式(i)的化合物为：

2.根据权利要求1的化合物、其药学上可接受的盐、n-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或它们的混合物形式，其中所述式(i)的化合物为式(ii)、式(ii-1)或式(ii-2)的化合物：

3.根据权利要求2的化合物、其药学上可接受的盐、n-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或它们的混合物形式，其为式(iv)、(iv-1)或(iv-2)的化合物：

4.根据权利要求1的化合物、其药学上可接受的盐、n-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或它们的混合物形式，其为式(v)的化合物：

5.根据权利要求1的化合物、其药学上可接受的盐、n-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或它们的混合物形式，其为式(vii)、(vii-1)或(vii-2)的化合物：

6.根据权利要求5的化合物、其药学上可接受的盐、n-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、多晶型或前药，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非...

【专利技术属性】
技术研发人员：甘太平，王振贺，陆美柯，徐晶，马亮，郝维维，
申请(专利权)人：北京基科晟斯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：