一种局部给药的雷帕霉素纳米微球及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及制药制剂技术领域，具体涉及一种可用于局部给药的雷帕霉素纳米微球，并进一步公开其制备方法以及在心血管领域的应用。本发明专利技术所述雷帕霉素纳米微球，以雷帕霉素为活性成分，仅通过选择合适粘度的可降解聚合物，并通过对二者配比的优化，以及利用高剪切均质机制备初乳液，并通过高压均质机或超声波细胞破碎机将乳液破碎成纳米乳的方式，最终得到均匀分散的纳米级微球。所述雷帕霉素纳米微球可以在生产化设备上批量生产、且工艺稳定、质量可靠，其与表面带孔的微孔球囊一起使用，微球的药物微球通过微孔球囊进行局部给药，既可以实现药物的缓慢释放，延长药物在局部组织中的作用时间，还可以在长期贮存过程中保持稳定性良好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药制剂，具体涉及一种可用于局部给药的雷帕霉素纳米微球，并进一步公开其制备方法以及在心血管领域的应用。

技术介绍

1、雷帕霉素(又名西罗莫司)是哺乳动物雷帕霉素靶标(mtor)的抑制剂，具有免疫抑制、抗增殖、抗血管生成、抗真菌、抗再狭窄和抗炎特性等，通常作为维持移植器官特别是肾移植免疫能力的药物，以减缓器官移植手术后的免疫排斥反应。另外，雷帕霉素洗脱支架已被证明在减少冠状动脉疾病患者的冠状动脉再狭窄、再干预率和其他不良心脏事件方面非常有效。然而，雷帕霉素的临床应用常常受到水溶性差、代谢、p-糖蛋白外排泵转运、口服生物利用度有限以及脱靶部位非特异性分布的困扰。

2、目前，临床上用于血管成形术的主要治疗手段包括裸支架植入、生物可降解支架植入、药物洗脱支架植入。但是，这些都不可避免了须在血管中植入异物，不但需要解决血管内再狭窄的现有问题，还可能增加炎症反应和细胞内膜快速增值的新问题。虽然近些年出现了可涂层的球囊用于治疗血管成形术，如新一代含药支架或球囊如雷帕霉素洗脱支架或者雷帕霉素/紫杉醇涂层球囊等，已被证明在减少冠状动脉疾病患者的冠状本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种局部给药的雷帕霉素纳米微球的制备方法，其特征在于：所述雷帕霉素纳米微球的平均粒径D50为200nm～600nm，其制备方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的局部给药的雷帕霉素纳米微球的制备方法，其特征在于：所述步骤S1中的聚乳酸为右旋聚乳酸。

3.根据权利要求1所述的局部给药的雷帕霉素纳米微球的制备方法，其特征在于：所述雷帕霉素纳米微球与所述冻干保护剂的质量比为1：1～10。

4.根据权利要求1所述的局部给药的雷帕霉素纳米微球的制备方法，其特征在于：所述步骤S6还包括在低温冷冻过程中先在温度为-27℃～-35℃的条件下用退火工艺处。...

【技术特征摘要】

1.一种局部给药的雷帕霉素纳米微球的制备方法，其特征在于：所述雷帕霉素纳米微球的平均粒径d50为200nm～600nm，其制备方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的局部给药的雷帕霉素纳米微球的制备方法，其特征在于：所述步骤s1中的聚乳酸为右旋聚乳酸。

3.根据权利要求1所述的局部给药的雷帕霉素纳米微球的制备方法，其特征在于：所述雷帕霉素纳米微球与所述冻干保护剂的质量比为1：1～10。

4.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄慧玲，李泳，郭欲晓，孙宇，
申请(专利权)人：乐普北京医疗器械股份有限公司，
类型：发明
国别省市：