一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物及其合成方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，具体公开了一种含有三氟甲基单元取代2‑哌啶酮化合物及其合成方法，开发了一种通过三氟甲磺酸叠氮试剂合成含有三氟甲基单元取代2‑哌啶酮化合物，主要合成方法为：分别使用三氟甲磺酸叠氮与N‑芳(烷)基酰胺为原料，进行环化反应，其中产率最高达78％。本发明专利技术合成方法无金属参与，原料易得，反应条件简单温和，反应时间短，后处理简单，适用底物范围广，并且合成的绝大多数目标物具有中等较高的产率，是一种全新的高效合成含有三氟甲基单元取代2‑哌啶酮化合物方法，具备极强的推广潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，具体的涉及一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物及其合成方法。

技术介绍

1、2-哌啶酮类化合物因其独特的结构广泛存在于天然产物和具有重要生物活性分子中，受到了合成化学家的广泛关注。例如可使瓢虫表现防御机制的生物碱(-)-adalinine，用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌的天然产物antineoplastona10以及可用于预防急性和迟发性呕吐的药物帕洛诺司琼palonosetron。

2、

3、已报道2-哌啶酮骨架的合成大部分都需要催化剂参与，包括金属、氮杂环卡宾、生物酶催化以及无机催化等，无需催化剂的反应报道较少。同时，苛刻的反应条件和复杂的反应前体也进一步限制了2-哌啶酮的合成。

4、三氟甲基单元在药物化学领域中是重要的化学基团之一，具有强吸电子诱导效应、亲脂性及稳定的c-f键，可以增强其代谢稳定性；还会伴随药物分子脂溶性的增加，有助于药物分子在生物体内的吸收、传递和扩散，因而被广泛地应用于生物活性分子中。美国食品药品监督管理局(fda)批准的药物分子中，含氟化合物占50％以上本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含有三氟甲基单元取代的2-哌啶酮化合物，其特征在于，所述含有三氟甲基单元取代的2-哌啶酮化合物的分子结构通式为：

2.一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：

3.如权利要求2中所述一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物的合成方法，其特征在于，所述A物料、B物料的摩尔比为1:2。

4.如权利要求2中所述一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤S3中的溶剂为乙腈。

5.如权利要求2中所述一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物的合成方法，其特征在于，所...

【技术特征摘要】

1.一种含有三氟甲基单元取代的2-哌啶酮化合物，其特征在于，所述含有三氟甲基单元取代的2-哌啶酮化合物的分子结构通式为：

2.一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步骤：

3.如权利要求2中所述一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物的合成方法，其特征在于，所述a物料、b物料的摩尔比为1:2。

4.如权利要求2中所述一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤s3中的溶剂为乙腈。

5.如权利要求2中所述一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤s4中的反应时间为24h。

6.如权利要求2中所述一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤s4中的反应温度为80℃。

7.如权利要求2中所述一种含有三氟甲基单元取代2-哌啶酮化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤s4中采用旋转蒸发方...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑剑峰，朱宇，陈吕丽，王治雄，
申请(专利权)人：西南交通大学，
类型：发明
国别省市：