靶向人源多药耐药相关蛋白MRP5的肽类抑制剂制造技术

本发明专利技术通过设计并筛选出特异性多肽分子，其能结合并抑制人源ATP依赖性结合盒(ABC)多药耐药相关蛋白(ABCC5/MRP5)的转运活性，减少抗肿瘤药物分子的外排效应，提高抗肿瘤药物在肿瘤细胞中的浓度，从而增强抗肿瘤药物的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，具体涉及一类特异性多肽分子，其能够结合并抑制人源atp依赖性结合盒(abc)多药耐药相关蛋白(abcc5/mrp5)的转运活性，可用于减少抗肿瘤药物分子的外排效应，提高抗肿瘤药物在肿瘤细胞中的浓度，增强抗肿瘤药物的治疗效果。

技术介绍

1、化学治疗作为晚期癌症患者治疗的关键手段之一，面临着多药耐药性(multidrugresistance,mdr)的挑战，这一现象普遍存在于化疗过程中，显著影响着肿瘤治疗的成效。mdr的机制不仅局限于癌症晚期患者，也涉及到遗传性疾病、炎症性疾病等多种病理状态，从而增加了治疗的复杂性和难度。为了克服mdr带来的障碍，提高化疗药物的疗效和患者的生活质量，研究人员和临床医生不断探索新的治疗方法和策略。这些努力包括但不限于开发新型抗肿瘤药物、改进药物递送系统、探索联合用药方案以及研究mdr的分子机制等。

2、atp结合盒(atp-binding cassette,abc)转运蛋白家族是一类重要的跨膜蛋白，其核心功能是利用atp水解产生的能量来促进与其结合的底物分子的跨膜转运。在人类基因组中，已识别本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种多肽，其特征在于，所述多肽能够与hMRP5的C46-S64肽段竞争，结合在hMRP5的底物结合口袋中，C46-S64肽段的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示；

2.如权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列为式(I)：(Xaa)m-CQD-X1-LE-X2-AARAEGL-X3-LDAS-(Xaa)n；其中，

3.如权利要求2所述的多肽，其特征在于，X2为苏氨酸；X3为丝氨酸；X1为丙氨酸、色氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸或脯氨酸，优选X1为丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸或脯氨酸，更优选X1为丙氨酸或苯丙氨酸...

【技术特征摘要】

1.一种多肽，其特征在于，所述多肽能够与hmrp5的c46-s64肽段竞争，结合在hmrp5的底物结合口袋中，c46-s64肽段的氨基酸序列如seq id no.1所示；

2.如权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列为式(i)：(xaa)m-cqd-x1-le-x2-aaraegl-x3-ldas-(xaa)n；其中，

3.如权利要求2所述的多肽，其特征在于，x2为苏氨酸；x3为丝氨酸；x1为丙氨酸、色氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸或脯氨酸，优选x1为丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸或脯氨酸，更优选x1为丙氨酸或苯丙氨酸；或者，

4.如权利要求2或3所述的多肽，其特征在于，(xaa)m选自：(xaa)0、e、le、ple、rple、trple、rtrple、rrtrple、frrtrple、kfrrtrple、skfrrtrple、dskfrrtrple或cskfrrtrple；(xaa)n选自：(xaa)0、m、mh、mhs、mh...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘忠民，黄颖，薛晨阳，
申请(专利权)人：南方科技大学，
类型：发明
国别省市：