【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】阿立哌唑的给药方法本专利技术的背景以“Abilify”的商标销售的阿立哌唑,是一种多巴胺D2和5-羟色胺5-HT1A受体促效剂和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗药。阿立哌唑被用于治疗精神分裂症和其他精神病和CNS方面的紊乱。如美国专利5,006,528中所述。“Abilify”目前以药片的形式用于口服给药。但是,据以前的报道,只有极少数的患者依从口服要求来使用安定药。这样,就存在着改良如阿立哌唑的安定药的给药方法的要求,由此提高患者的依从度,并且最大限度的提高活性剂药理学分布。专利技术概述本专利技术部分涉及发现了包括阿立哌唑和载体的药物组合物,以浓缩药团注射形式给药而获得的延缓释放分布与通过注射包括活性剂的聚丙交酯共乙交酯微球体的制剂而获得的释放分布相似。这一令人惊讶的结果表明药理学上有益的延缓释放制剂可以不涉及与制造聚合物微球体相关的昂贵费用和复杂性。从而,本专利技术涉及用于延缓释放阿立哌唑的可注射组合物,包括注射或者植入包括阿立哌唑的组合物,其中阿立哌唑在哺乳动物的血清中存在的时间至少约为7天,优选的至少约14天,更优选的至少约21天,如约三个月。在优选的实施方 ...
【技术保护点】
一种用于延缓释放阿立哌唑的可注射组合物,该组合物包括在注射媒介物中至少10毫克/毫升阿立哌唑的混合物,以及含有或不含有增粘剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-8-6 10/635,2211.一种用于延缓释放阿立哌唑的可注射组合物,该组合物包括在注射媒介物中至少10毫克/毫升阿立哌唑的混合物,以及含有或不含有增粘剂。2.依照权利要求1的组合物,其中阿立哌唑的释放至少持续7天。3.依照权利要求2的组合物,其中该增粘剂包括羧甲基纤维素。4.依照权利要求3的组合物,其中所述的注射媒介物包括至少约1%的体积的羧甲基纤维素钠。5.依照权利要求4的组合物,其中所述的注射媒介物包括约3%的体积的羧甲基纤维素。6.依照权利要求2的组合物,其中该注射媒介物进一步包括润湿剂。7.依照权利要求6的组合物,其中该表面活性剂选自包括聚山梨醇酯20,聚山梨醇酯40和聚山梨醇酯80的组群。8.依照权利要求7的组合物,其中该润湿剂是聚山梨醇酯20。9.依照权利要求8的组合物,其中该该注射媒介物包括约0.1%的重量的聚山梨醇酯20。10.依照权利要求2的组合物,其中所述的注射媒介物包括密度增加剂。-->11.依照权利要求10的组合物,其中所述的密度增加剂包括山梨醇。12.依照权利要求2的组合物,其中所述的注射媒介物包括张力调节剂。13.依照权利要求12的组合物,其中所述的张力调节剂包括氯化钠。14.依照权利要求1的组合物,其中所述的注射媒介物包括约1%的重量的氯化钠。15.一种组合物,包括至少约10毫克的阿立哌唑,以及包括水、增粘剂、润湿剂、张力剂的水性注射媒介物。16.一种组合物,包括至少约10毫克的阿立哌唑,以及包括水、约3%的体积的羧甲基纤维素、约0.1%的聚山梨醇酯20和约1%的重量的氯化钠的水性注射媒介物。17.一种组合物,包括至少约10毫克的阿立哌唑,以及基本上包括水、约3%的体积的羧甲基纤维素、约0.1%的重量的聚山梨醇酯20和约0.9%的重量的氯化钠的水性注射媒介物。18.一种在延缓释放可注射组合物中向个体提供阿立哌唑...
【专利技术属性】
技术研发人员:乔西哈布朗,
申请(专利权)人:阿尔克姆斯第二控制治疗公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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