柳氮磺吡啶-苦参碱类化合物共无定型盐、制备方法、应用技术

本发明专利技术涉及制药技术领域，公开了柳氮磺吡啶‑苦参碱类化合物共无定型盐、制备方法、应用；柳氮磺吡啶‑苦参碱类化合物共无定型盐，至少包括(1)以及可选的(2)：(1)按摩尔比计，柳氮磺吡啶:苦参碱类化合物＝1:1，苦参碱类化合物包括苦参碱和/或槐定碱；(2)无定型盐中，柳氮磺吡啶以阴离子形式存在，苦参碱类化合物以阳离子形式存在。本发明专利技术提供的柳氮磺吡啶‑苦参碱类化合物共无定型盐是有机盐，其相较于柳氮磺吡啶有着更大的表观溶解度，具有良好的溶解性能，有利于提高其生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药，具体地说，涉及柳氮磺吡啶-苦参碱类化合物共无定型盐、制备方法、应用。

技术介绍

1、80～90％市售药物以固体制剂形式存在，是制药工业在生产开发的首选剂型。同一种物质可能存在不同的固体形式，如多晶型、水合物、溶剂合物、共晶、盐、无定型以及共无定型等。不同的固体形式通常会表现出不同的物理化学性质，而这些性质会进一步影响药物的生产、储存和临床疗效。

2、柳氮磺吡啶，化学名为5-[对(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸，具有抗菌、抗风湿和免疫抑制等作用，临床上用于类风湿性关节炎、强直性脊柱炎以及炎症性肠炎的治疗。柳氮磺吡啶的分子式为：c18h14n4o5s，结构式如下所示：

3、

4、柳氮磺吡啶在水中溶解度差，导致其体内生物利用度较差，通常低于15％。为达到有效暴露量，临床上柳氮磺吡啶的每日给药剂量高达1～3克。患者在使用柳氮磺吡啶过程可能会诱发多种毒副作用，包括食欲不振、恶心、头痛和皮疹，甚至骨髓抑制、肝脏问题和肾脏问题等。据统计，约25％的人会出现较为显著的副作用。这将为患者在类风湿性关节炎、强直性脊柱炎本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.柳氮磺吡啶-苦参碱类化合物共无定型盐，其特征在于，至少包括(1)以及可选的(2)：

2.根据权利要求1所述的柳氮磺吡啶-苦参碱类化合物共无定型盐，其特征在于，柳氮磺吡啶-苦参碱共无定型盐，使用Cu Kα射线测得的X射线图在衍射角度2θ为3°～40°范围内呈现弥散衍射峰，峰位为20.4±0.2°；和/或，柳氮磺吡啶-槐定碱共无定型盐，使用Cu Kα射线测得的X射线图在衍射角度2θ为3°～40°范围内呈现弥散衍射峰，峰位为19.9±0.2°。

3.根据权利要求1所述的柳氮磺吡啶-苦参碱类化合物共无定型盐，其特征在于，柳氮磺吡啶-苦参碱共无定型盐的mDSC图在115...

【技术特征摘要】

1.柳氮磺吡啶-苦参碱类化合物共无定型盐，其特征在于，至少包括(1)以及可选的(2)：

2.根据权利要求1所述的柳氮磺吡啶-苦参碱类化合物共无定型盐，其特征在于，柳氮磺吡啶-苦参碱共无定型盐，使用cu kα射线测得的x射线图在衍射角度2θ为3°～40°范围内呈现弥散衍射峰，峰位为20.4±0.2°；和/或，柳氮磺吡啶-槐定碱共无定型盐，使用cu kα射线测得的x射线图在衍射角度2θ为3°～40°范围内呈现弥散衍射峰，峰位为19.9±0.2°。

3.根据权利要求1所述的柳氮磺吡啶-苦参碱类化合物共无定型盐，其特征在于，柳氮磺吡啶-苦参碱共无定型盐的mdsc图在115～125℃有玻璃化转化温度；和/或，柳氮磺吡啶-槐定碱共无定型盐的mdsc图在118～129℃有玻璃化转化温度。

4.根据权利要求1所述的柳氮磺吡啶-苦参碱类化合物共无定型盐，其特征在于，柳氮磺吡啶-苦参碱共无定型盐至少在3420.2±2、2941.1±2、2866.4±2、2532.6±2、1631.2±2、1595.8±2、1526.8±2、1486.0±2、1459.8±2、1422.5±2、1388.9±2、1360.6±2、1284.1±2、1206.1±2、1168.3±2、1135.8±2、1082.9±2、1032.7±2、1002.8±2、958.4±2、930.7±2、844.7±2、804.3±2、772.7±2、673.4±2、648.4±2、613.7±2、581.6±2、562.4±2、512.3±2cm-1处存在红外光谱特征峰；和/或，柳氮磺吡啶-槐定碱共无定型盐至少在3420.1±2、2939.4±2、2869.0±2、2545.5±2、1631.0±2、159...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈鑫，戴谦，庞宁波，曾梅，
申请(专利权)人：川北医学院，
类型：发明
国别省市：