川芎当归总提取物及制剂和用途制造技术

本发明专利技术涉及一种从复方川芎当归中提取了一种总提取物，其中包括10-90％的含苯酞类成 分及不饱和5-40％的脂肪酸成分，还涉及其提取方法、包含其的组合物、制剂的制备及其用 于制备治疗妇科疾病以及头痛、痹痛等疾病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于现代中药领域，具体而言，本专利技术涉及系列用于制备治疗妇科疾病以及头 痛、痹痛等疾病的现代中药。
技术介绍
复方芎归由著名中药川芎、当归组成，又名佛手散，是经典中药药对。本方最初出 自《普济本事方》主治妊娠伤胎、难产，胞衣不下等妇科疾病，《医宗金鉴》对其治病机 理作了较详尽的辨证分析'命名曰佛手者，谓妇人经前、产后诸症，如佛手之神妙也。 川芎、当归为血分之主药，性温而味甘、辛，以温能和血，甘能补血，辛散血出也。在 以后的临床应用中该方剂被广泛地应用于与之辨证相关连的病症，如月经不调、经行腹 痛、妇人难产、产后瘀血腹痛；疮疡肿痛；风湿痹痛；血虚、血瘀头痛等症。对复方芎归的研究除了传统的煎、煮、熬给药工艺外，现代的研究方法包括乙醚 提取和乙醇渗滤后乙醚提取等，而这些方法存在着工艺周期长、大量使用有机溶剂等缺 陷。例如，乙醇渗滤需要12小时左右；大量使用有机溶剂，操作上容易出危险，工业化 生产有一定难度；提取过程中有机溶剂有可能清除不净，药品中有残留物；使用试剂量 大，成本较高；工艺过程长，可变因素多，不利于产品的监测等缺陷。超临界萃取技术是一种新型的提取技术，在多个领域具有广阔的应用。超临界流体 (SCF)指热力学状态处于临界点(Pc， Tc)之上的流体，此时流体处于气态与液态之间的 一种特殊状态，具有十分独特的物理化学性质。SCF的粘度接近于气体，密度接近于液 体，扩散系数介于气体和液体之间，兼有气体和液体的优点，既象气体一样容易扩散， 又象液体一样有很强的溶解能力。因而SCF具有高扩散性和高溶解性。在其它条件完全 相同的情况下，液体的密度在相当程度上反应了它的溶解能力，而SCF的密度与压力和 温度有关，随着压力的增大，介电常数和密度增大，SCF对物质的溶解能力增大。超临 界萃取就是利用SCF在临界点附近体系温度和压力的微小变化，使物质溶解度发生几个 数量级的突变性质来实现其对某些组分的提取和分离。通过改变压力或温度来改变SCF 的性质，达到选择性地提取各种类型的化合物的目的。超临界萃取技术主要有两类萃取 过程恒温降压过程和恒压升温过程。不同点在于前者是把SCF经减压后与溶质分离，3后者是SCF经加热实现溶质与溶剂分离。溶剂都可以反复循环使用。常用作SCF的溶剂 有(202、 NH3、甲苯等。其中C02是工业上最常用萃取剂，其特点是a)临界温度低(31.06 °C)，萃取可以在室温附近的温和条件下进行，对易挥发组分或生理活性物质极少破坏， 适合于天然活性成分的提取；b)临界压力适中(7.14MPa)，操作条件易于达到，在室温下 液化压力为4Mpa—6MPa，便于储运；c)安全无毒，尤其适合制药、食品工业，且萃取分 离一次完成，无溶剂残留；d)具有化学惰性不可燃，操作安全，价廉易得；e)C0二,可循环 使用。超临界萃取在中药现代化领域已经显现强大的生命力，部分中药己经借此实现产业 化。在不同的压力、温度区间，二氧化碳对物质的选择具有不同的针对性，可使中药提 取纯度更高、生产更为高效。此外，采用超临界技术萃取有效成分，提取物中的耗氧微 生物将被完全杀死，而生物活性物质不会被破坏。我们在充分研究的基础上，采用超临界萃取技术从复方川芎当归中提取了一种总提取 物，对川芎和当归的有效成分进行提取。同时对提取物丌展了深入细致的药理研究，发 现本提取物具有相同适应症其他治疗药物无法企及的优点，可以丌发用于制备治疗妇科 疾病以及头痛、痹痛等疾病的现代中药。专利技术概述本专利技术的目的是提供一种复方芎归总提取物，其中含苯酞类成分20-95%，不饱和脂 肪酸成分5-40%。本专利技术的另一目的是提供一种制备本专利技术复方芎归总提取物的方法。本专利技术的另一 目的是提供含有本专利技术复方芎归总提取物的药物制剂。本专利技术的另一目的是提供了本专利技术复方芎归总提取物用于制备治疗头痛、风湿痹痛 及妇科痛经、月经不调等症的中药复方药物。专利技术详述本专利技术提供的复方芎归总提取物，其中含苯酞类成分20-95%，不饱和脂肪酸成分 5-40%。在苯酞类成分中，藁苯内酯含量为10-90%，优选20-80%，更优选30-70%， 最优选优选40-60%;不饱和脂肪酸成分包括亚油酸，油酸或亚麻酸等。本专利技术提供的复方芎归总提取物的具体方法包括如下歩骤a. 分别将当归和芎归粉碎，过20F!筛；b. 将重量比为20-80%，优选30-70%，更优选40-60%的当归和重量比为20-80%, 优选30-70%，更优选40-60%的芎归粉末置超临界C02提取仪萃取，萃取条件是压力 10-100Mpa，优选20-50Mpa;温度0-l(XTC，优选室温-80。C;取物分离条件第一分 离釜压力5-50Mpa，优选8-15Mpa,温度0-IOO'C，优选，20-80'C;第二分离釜压力 l-20Mpa ，优选4-6Mpa，温度0-100。C，优选20-80。C;C.收取第二分离釜萃取物，过滤、离心，取油层得总提取物。与现有技术相比，本专利技术的总提取物的制备方法具有诸多优点1. 工艺技术先进，生产成本低，适合现代化工业生产；2. 得到的总提取物及其制剂起效迅速、疗效好，无明显毒副作用；3. 使用超临界C02;萃取技术提取药物，不使用乙醚及乙醇等有机溶剂，产品安全、 天然；4. 本专利技术的萃取技术速度快， 一个工作日内可完成一批次产品，大大縮短生产周期；5. 由于川芎、当归中的活性成分藁本内酯高温下易发生反应，而超临界C02萃取技 术萃取温度低，适于对该活性成分的萃取；6. 超临界C02;萃取技术得率高，萃取介质可循环使用，可降低生产成本和药材用量o本专利技术人将总提取物进行了进一步研究，将提取物制成各种药物组合物，包括片剂、 丸剂、滴丸剂、粉术剂、锭剂、胶囊、软胶囊剂、凝胶剂、糖浆剂、膏剂、悬浮液、扁囊剂和栓剂等，特别是滴丸剂和胶囊剂等。具体制备工艺如下 滴丸制备工艺如下a. 取上述芎归总提取物，与常规重量比例的聚乙二醇等辅料加热熔融，加热温度为60-90°C，其中聚乙二醇可以使用聚乙二醇4000-聚乙二醇20000系列中的一种或它们的 混合物；b. 置滴丸机中，60-90。C恒温，控制流速，滴入二甲基硅油冷凝液中，条件滴口 直径2咖-5mm;滴距2-5cm;滴速30-60滴/分钟；冷凝液温度0°C-30°C;冷凝液 高度30-60cm;C.取滴丸，拭去表面冷凝液，即得滴丸。 软胶囊制备工艺如下a. 胶液的配置按常规比例称取明胶、甘油、水，置于胶桶中，40-8(TC水浴化胶，呈熔融态后，搅拌下加入遮光剂二氧化钛，调色剂可可棉等，混合均匀；b. 将处理好的胶液抽真空除气泡；C.将处理好的胶液与本专利技术的总提取物分别加入胶囊机胶桶与料斗中，压制。胶丸放至高燥室中干燥24小时，取合格胶九即得。本专利技术方法得到的总提取物以苯酞类成分及不饱和脂肪酸类成分为主要活性成分，其中苯酞类成分含量可达10-90%，其中苯酞类成分中藁本内酯含量为10-90%，不饱和 脂肪酸成分可达1-40%，优选5-40%，其中不饱和脂肪酸包括亚油酸、油酸，亚麻酸等。本专利技术的提取工艺可以使芎归总提取物中苯酞类成分和不饱和脂肪酸类成分保持一 定的比例关系，而这两者的比例关系对总提取物的药用效果是至关重要的。这是因为 1.苯酞本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方芎归总提取物，其中含苯酞类成分２０－９５％，不饱和脂肪酸成分５－４０％。

【技术特征摘要】
1.一种复方芎归总提取物，其中含苯酞类成分20-95％，不饱和脂肪酸成分5-40％。2. 权利要求所述总提取物，其中在苯酞类成分中，藁本内酯含量为10-90%。3. 权利要求所述总提取物，其中在苯酞类成分中，藁本内酯含量为20-80%。4. 权利要求所述总提取物，其中在苯酞类成分中，藁本内酯含量为30-70%。5. 权利要求所述总提取物，其中在苯酞类成分中，藁本内酯含量为40-60%。6. —种制备权利要求1-5的提取物的方法，包括a. 分别将当归和芎归粉碎，过20目筛；b. 将重量比为20_80%当归和重量比为20-80%的芎归粉末置超临界〔02提取仪萃取， 萃取条件是压力10-100M...

【专利技术属性】
技术研发人员：付俊昌，王海勇，
申请(专利权)人：北京瑞康医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：11