一种利用微流体反应装置合成前列腺素中间体的方法制造方法及图纸

技术编号:42032113 阅读:15 留言:0更新日期:2024-07-16 23:19
本发明专利技术涉及生物制药技术领域,特别是涉及一种利用微流体反应装置合成前列腺素中间体的方法。该方法包括以下步骤:将化合物Ⅰ与乙酸相溶配制反应液A;将多聚甲醛与硫酸溶液混合配制反应液B;将所述反应液A与所述反应液B分别泵入混合器中,之后通过所述混合器泵入微通道反应器中进行反应,得到反应流出液;萃取所述反应流出液后,所得水相进行减压蒸馏得到固体;将所述固体与有机溶剂、盐酸混合后水解,得到所述前列腺素中间体;所述前列腺素中间体为Corey内酯二醇;所述化合物Ⅰ的结构式为本发明专利技术方法具有反应条件温和、操作简便、合成路线简捷、化学收率高、成本低等特点,适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物制药,特别是涉及一种利用微流体反应装置合成前列腺素中间体的方法


技术介绍

1、前列腺素(prostaglandins,pgs)是一类重要的具有多重生物活性的内源性物质,具有剂量小、药理活性高的优点。前列腺素手性药物在临床上可治疗多种疾病,诸如先天性心脏病、肺动脉高压、消化性溃疡、青光眼、凝血障碍及哮喘等。目前已经上市的前列腺类药物,如鲁比前列酮、他氟前列素、拉坦前列素、前列地尔、米索前列醇等pgf2a前列腺素药物已经成为一类重要药物。

2、corey内酯二醇是合成pgf2a前列腺素的重要手性中间体,其化学名称为:(1s,5r,6r,7r)6-羟甲基-7-羟基-2-氧杂双环[3.3.0]辛-3-酮,简称为cla。它对于前列腺素类药物的合成,具有极其重要的作用。

3、目前,合成corey内酯二醇的prins反应必须要在高压反应釜内进行,同时还需具备高温条件。反应压力大,温度高,反应危险系数大,并且反应转化率较低,因此prins反应此步骤需要得到改进和优化。


技术实现思路

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【技术保护点】

1.一种前列腺素中间体的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的前列腺素中间体的合成方法,其特征在于,所述反应液A中化合物Ⅰ的浓度为0.16-0.17g/mL。

3.根据权利要求1所述的前列腺素中间体的合成方法,其特征在于,所述反应液B中多聚甲醛的浓度为0.0968g/mL;所述硫酸溶液的质量浓度为65%。

4.根据权利要求1所述的前列腺素中间体的合成方法,其特征在于,所述反应液A泵入混合器中的速率为0.3-1.0mL/min;所述反应液B泵入混合器中的速率为1.2-4.0mL/min。

5.根据权利要求1所述的前列腺...

【技术特征摘要】

1.一种前列腺素中间体的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的前列腺素中间体的合成方法,其特征在于,所述反应液a中化合物ⅰ的浓度为0.16-0.17g/ml。

3.根据权利要求1所述的前列腺素中间体的合成方法,其特征在于,所述反应液b中多聚甲醛的浓度为0.0968g/ml;所述硫酸溶液的质量浓度为65%。

4.根据权利要求1所述的前列腺素中间体的合成方法,其特征在于,所述反应液a泵入混合器中的速率为0.3-1.0ml/min;所述反应液b泵入混合器中的速率为1.2-4.0ml/min。

5.根据权利要求1所述的前列腺素中间体的合成方法,其特征在于,通过所述混合器泵入微通道反应器中进行反应的参...

【专利技术属性】
技术研发人员:卢定强朱怡王新仙
申请(专利权)人:南京工业大学
类型:发明
国别省市:

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