一种手性酰胺的制备方法及其应用技术

本发明专利技术提供了一种手性酰胺的制备方法，包括以下步骤：以式I所示环丙烯烃、一氧化碳和式II所示铵盐为原料，在过渡金属催化剂和手性配体的作用下，一步反应合成式III所示的酰胺类化合物。本发明专利技术获得了以下有益效果：1，本发明专利技术采用烯烃与铵（胺）盐作为主要反应物，原料铵（胺）盐廉价易得，一步即可高效制备手性酰胺化合物；2，该方法反应条件温和，耗能低，为环境友好型反应；3，具有良好的底物适应性，可以制备一级、二级和三级手性酰胺化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，尤其涉及一种手性酰胺的制备方法及其应用。

技术介绍

1、手性酰胺广泛存在于多种药物和具有生物活性的天然产物中，如利多卡因、乙酰唑胺、扑热息痛、卡托普利等。

2、目前报道的制备手性酰胺的方法主要有钯催化羰基化合成手性酰胺，以及利用羟胺作为胺源制备手性酰胺，这些方法只能制备二级酰胺与三级酰胺，无法制备得到一级手性酰胺，且方法效率较低。

3、基于此，发展高效合成手性酰胺的方法具有十分重要的意义。

技术实现思路

1、有鉴于此，本专利技术要解决的技术问题在于提供一种手性酰胺的制备方法及其应用，可以直接制备得到一级、二级或三级手性酰胺。

2、为实现上述目的，本专利技术提供了一种手性酰胺的制备方法，包括以下步骤：

3、以式i所示环丙烯烃、一氧化碳和式ii所示铵盐为原料，在过渡金属催化剂和手性配体的作用下，一步反应合成式iii所示的酰胺类化合物；

4、

5、式i；

6、

7、式ii；p>

8、...

【技术保护点】

1.一种手性酰胺的制备方法，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式I中，R1、R2、R3、R4独立的选自氢、取代或非取代的C1~C10的烷基、取代或非取代的C4~C12的杂芳基、取代或非取代的C6~C12的芳基、羧基或-CO2R7；

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述式I中，R1、R2、R3、R4独立的选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基、卤素取代的苯基、甲基取代的苯基、苯并四氢呋喃基、羧基或乙氧基羰基；

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述过渡金属催化剂选自含有钯...

【技术特征摘要】

1.一种手性酰胺的制备方法，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式i中，r1、r2、r3、r4独立的选自氢、取代或非取代的c1~c10的烷基、取代或非取代的c4~c12的杂芳基、取代或非取代的c6~c12的芳基、羧基或-co2r7；

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述式i中，r1、r2、r3、r4独立的选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基、卤素取代的苯基、甲基取代的苯基、苯并四氢呋喃基、羧基或乙氧基羰基；

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述过渡金属催化剂选自含有钯...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄汉民，吴佳宁，丁永正，
申请(专利权)人：中国科学技术大学，
类型：发明
国别省市：