具有杀菌活性的化合物制造技术

本发明专利技术具有杀菌活性的化合物。更具体而言，本发明专利技术涉及式（Ｉ）的抗菌化合物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及以下通式(I)的化合物 其中 A是氧、硫或氮原子或C1-4亚烷基、C2-4亚烯基、C2-4亚炔基或C1-4杂亚烷基， X1、X2、X3、X4和X5相互独立地是氮原子或式CR2的基团， R1是氢原子、卤原子、羟基、烷氧基或杂烷氧基， R2是氢原子、卤原子、或羟基、烷基、烯基、炔基或杂烷基， R3选自于以下组中 基团R4相互独立地是羟基、C1-6烷基或C1-8杂烷基， R5是烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基-环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基， N是0、1、2或3，以及 M是0或2， 或其药物学可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学可接受的制剂。 具体实施例方式 术语“烷基”是指饱和的、直链或支链烃基，其包含1-20个碳原子，优选1-1 2个碳原子，特别是1-8个或1-6个或1-4个碳原子，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、叔丁基、正己基、2，2-二甲基丁基或正辛基。 术语烯基和炔基是指至少部分不饱和的直链或支链烃基，其包含2-20个碳原子，优选2-12个碳原子，特别是2-6个碳原子，例如乙烯基、烯丙基、乙炔基、炔丙基、异戊二烯基或己-2-烯基。优选地，烯基具有1或2个(特别是1个)双键，而炔基具有1个或2个(特别是1个)叁键。 另外，术语烷基、烯基和炔基指其中一个或者多个氢原子被卤原子(优选F或Cl)取代的基团，例如2，2，2-三氯乙基或三氟甲基。 术语杂烷基是指其中一个或者多个(优选1、2或3个)碳原子被氧、氮、磷、硼、硒、硅或硫原子(优选氧、硫或氮)置换的烷基、烯基或炔基。术语杂烷基还指羧酸或者由羧酸衍生的基团，例如酰基、酰基烷基、烷氧基羰基、酰氧基、酰氧基烷基、羧基烷基酰胺或烷氧基羰基氧基。 杂烷基的例子是以下式的基团Ra-O-Ya-、Ra-S-Ya-、Ra-N(Rb)-Ya-、Ra-CO-Ya-、Ra-O-CO-Ya-、Ra-CO-O-Ya-、Ra-CO-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-Ya-、Ra-O-CO-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-O-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-N(Rc)-Ya-、Ra-O-CO-O-Ya-、Ra-N(Rb)-C(＝NRd)-N(Rc)-Ya-、Ra-CS-Ya-、Ra-O-CS-Ya-、Ra-CS-O-Ya-、Ra-CS-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-Ya-、Ra-O-C S-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-O-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-N(Rc)-Ya-、Ra-O-CS-O-Ya-、Ra-S-CO-Ya-、Ra-CO-S-Ya-、Ra-S-CO-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-S-Ya-、Ra-S-CO-O-Ya-、Ra-O-CO-S-Ya-、Ra-S-CO-S-Ya-、Ra-S-CS-Ya-、Ra-CS-S-Ya-、Ra-S-CS-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-S-Ya-、Ra-S-CS-O-Ya-、Ra-O-CS-S-Ya-，其中Ra代表氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；Rb代表氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；Rc代表氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；Rd代表氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；而Ya代表直接键、C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基，每个杂烷基包含至少一个碳原子而且其中一个或者多个氢原子被氟或氯原子取代。杂烷基的具体例子是甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、异丙基乙基氨基、甲基氨基甲基、乙基氨基甲基、二异丙基氨基乙基、烯醇醚、二甲基氨基甲基、二甲基氨基乙基、乙酰基、丙酰基、丁酰氧基、乙酰氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-乙基-N-甲基氨甲酰基和N-甲基氨甲酰基。杂烷基的其他例子是腈、异腈、氰酸酯、硫氰酸酯、异氰酸酯、异硫氰酸酯和烷基腈基。 术语环烷基是指饱和或部分不饱和(如环烯基)环状基团，其包含一个或多个(优选1或2个)含有3-14个环碳原子、优选3-10个(特别是3、4、5、6或7个)环碳原子的环。术语环烷基还指其中一个或者多个氢原子被以下基团取代者氟、氯、溴或碘原子或OH、＝O、SH、＝S、NH2、＝NH或NO2基团，由此例如是环酮如环己酮、2-环己烯酮或环戊酮。环烷基的其他具体例子是环丙基、环丁基、环戊基、螺[4，5]癸基、降冰片基、环己基、环戊烯基、环己二烯基、萘烷基、立方烷基、二环[4.3.0]壬基、1，2，3，4-四氢化萘基、环戊基环己基、氟代环己基或环己-2-烯基。 术语杂环烷基是指其中一个或者多个(优选1、2或3个)环碳原子被氧、氮、硅、硒、磷或硫原子(优选氧、硫或氮)置换的如上所定义的环烷基。杂环烷基优选具有1或2个环，其中包含3-10(特别是3、4、5、6或7)个环原子。术语杂环烷基还指其中一个或者多个氢原子被以下基团取代者氟、氯、溴或碘原子或OH、＝O、SH、＝S、NH2、＝NH或NO2基团。例如是哌啶基、吗啉基、乌洛托品基(urotropinyl)、吡咯烷基、四氢噻吩基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、氧杂环丙基、氮杂环丙基或2-吡唑啉基，还可以是内酰胺、内酯、环状酰胺和环酐。 术语烷基环烷基是指包含如上定义的环烷基以及烷基、烯基或炔基的基团，例如烷基环烷基、烷基环烯基、烯基环烷基和炔基环烷基。烷基环烷基优选包括含有1或2个具有3-10(特别是3、4、5、6或7)个环碳原子的环系的环烷基、以及1或2个具有1或2-6个碳原子的烷基、烯基或炔基。 术语杂烷基环烷基是指其中一个或者多个(优选1、2或3个)碳原子被氧、氮、硅、硒、磷或硫原子(优选氧、硫或氮)置换的如上定义的烷基环烷基。杂烷基环烷基优选包含1或2个具有3-10(特别是3、4、5、6或7)个环原子的环系、以及1或2个具有1或2-6个碳原子的烷基、烯基、炔基或杂烷基。此等基团的例子是烷基杂环烷基、烷基杂环烯基、烯基杂环烷基、炔基杂环烷基、杂烷基环烷基、杂烷基杂环烷基和杂烷基杂环烯基，其中所述环状基团是饱和或者单不饱和、二不饱和或三不饱和的。 术语芳基或Ar是指包含一个或者多个具有6-14个环碳原子、优选6-10(特别是6)个碳原子的芳香基团。术语芳基(或Ar)还指其中一个或者多个氢原子被氟、氯、溴或碘或被OH、SH、NH2或NO2取代的基团。其例子是苯基、萘基、联苯基、2-氟苯基、苯胺基、3-硝基苯基或4-羟基苯基。 术语杂芳基是指具有一个或多个环并且由包含5-14个、优选5-10个(特别是5或6个)环原子而且包含一个或者多个(优选1、2、3或4个)氧、氮、磷或硫环原子(优选O、S或N)的环系形成的芳香基团。术语杂芳基还指其中一个或者多个氢原子被氟、氯、溴或碘原子或者被OH、SH、NH2或NO2基团取代的基团。其例子是4-吡啶基、2-咪唑基、3-苯基吡咯基、噻唑基、噁唑基、三唑基、四唑基、异噁唑基、吲唑基、吲哚基、苯并咪唑基、哒本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物：　　＊＊＊　（Ⅰ）　　其中　　Ａ是氧、式ＣＨ↓［２］或ＣＨ（ＯＨ）基团，　　Ｘ↓［１］、Ｘ↓［２］、Ｘ↓［３］、Ｘ↓［４］和Ｘ↓［５］相互独立地是氮原子或式ＣＲ↑［２］的基团，　　Ｒ↓［１］是氢原子、卤原子、羟基、烷氧基或杂烷氧基，　　Ｒ↑［２］是氢原子、卤原子、或羟基、烷基、烯基、炔基或杂烷基，　　Ｒ↑［３］选自于以下组中：　　＊＊＊　　，基团Ｒ↑［４］相互独立地是羟基、Ｃ↓［１－６］烷基或Ｃ↓［１－８］杂烷基，　　Ｒ↑［５］是烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基－环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基，　　ｎ是０、１、２或３，以及　　ｍ是０或２，　　或其药物学可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学可接受的制剂。

【技术特征摘要】
DE 2002-10-10 10247233.5;DE 2002-12-2 10256405.11.式(I)的化合物其中A是氧、式CH2或CH(OH)基团，X1、X2、X3、X4和X5相互独立地是氮原子或式CR2的基团，R1是氢原子、卤原子、羟基、烷氧基或杂烷氧基，R2是氢原子、卤原子、或羟基、烷基、烯基、炔基或杂烷基，R3选自于以下组中基团R4相互独立地是羟基、C1-6烷基或C1-8杂烷基，R5是烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基-环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基，n是0、1、2或3，以及m是0或2，或其药物学可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学可接受的制剂。2.如权利要求1所述的化合物，其中A是氧原子或式CH2或CH(OH)的基团。3.如权利要求1或2所述的化合物，其中基团X1、X2、X3、X4和X5之一是氮原子，而其他的基团是CH基，或者所有的基团X1、X2、X3、X4和X5都是CH基。4.如权利要求1-3之一所述的化合物，其中R1是卤原子、C1-6烷氧基、甲基或乙基。5.如权利要求1-4之一所述的化合物，其中R1是甲氧基。6.如权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：让菲利普苏里韦特，科尔内利娅祖姆布罗恩，克里斯蒂安许布施韦尔朗，安娜贝勒佩雷弗吕托赫纳，
申请(专利权)人：莫弗凯姆联合化学股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]