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靶向Wnt/β-catenin通路的多肽类抑制剂及其制备方法和应用技术

技术编号:41991296 阅读:25 留言:0更新日期:2024-07-12 12:18
本发明专利技术提供了一种靶向Wnt/β‑catenin通路的多肽类抑制剂及其制备方法和应用,多肽类抑制剂包括订书肽和药学上可接受的辅料,订书肽的分子式为:Ac‑Leu‑Gln‑Thr‑Leu‑Arg‑S5‑Ile‑Gln‑Arg‑S5‑Leu‑2Nal‑betaAla‑betaAla‑Gly‑Arg‑Ly s‑Lys‑Arg‑Arg‑Gln‑Arg‑Arg‑Arg‑Pro‑Gln‑Lys(PEG4‑palmitoyl)‑NH<subgt;2</subgt;.2Nal;其中,第6位S5和第10位S5通过RCM反应形成环烯桥。本发明专利技术解决了特应性皮炎药物耐受的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及皮肤病药物,尤其涉及靶向wnt/β-catenin通路的多肽类抑制剂及其制备方法和应用。


技术介绍

1、特应性皮炎(英文简称:ad)是一种极为常见的炎症性皮肤疾病,其发病机制复杂多样,根据柳叶刀的报道,特应性皮炎的病理生理学涵盖了皮肤屏障损伤、表皮微生物失衡以及免疫失调等方面,其中免疫失调主要是由th2免疫细胞失调所导致的,过多的th2免疫细胞分泌的细胞因子白细胞介素-31(il-31)刺激神经引发瘙痒。瘙痒又会引发抓挠反应,进而破坏皮肤屏障,进一步促进炎症和t细胞的浸润。此外当炎症过重导致皮肤屏障损坏时会有利于金黄色葡萄球菌的定植,导致表皮细菌失衡,随后会加重皮肤屏障的损伤。

2、由于特应性皮炎的病因极其复杂,各种因素交叉协同作用,目前特应性皮炎的药物大都是起到缓解作用,所以药物耐受问题对于特应性皮炎的药物研发来说十分重要。

3、因此,有必要开发一种新型的靶向wnt/β-catenin通路的多肽类抑制剂及其制备方法和应用以解决上述技术问题。


技术实现思路

1、本专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向Wnt/β-catenin通路的多肽类抑制剂,其特征在于,包括订书肽和药学上可接受的辅料,所述多肽类抑制剂调控Th2细胞的分化以降低所述Th2细胞分泌白细胞介素,所述订书肽具有如下分子式:

2.根据权利要求1所述的多肽类抑制剂,其特征在于,以占所述多肽类抑制剂的质量百分比计,所述订书肽的含量为5-30%。

3.根据权利要求1所述的多肽类抑制剂,其特征在于,以占所述多肽类抑制剂的质量百分比计,所述订书肽的含量为5-20%。

4.根据权利要求1所述的多肽类抑制剂,其特征在于,所述白细胞介素包括白细胞介素-31。

5.根据权利要求1所...

【技术特征摘要】

1.一种靶向wnt/β-catenin通路的多肽类抑制剂,其特征在于,包括订书肽和药学上可接受的辅料,所述多肽类抑制剂调控th2细胞的分化以降低所述th2细胞分泌白细胞介素,所述订书肽具有如下分子式:

2.根据权利要求1所述的多肽类抑制剂,其特征在于,以占所述多肽类抑制剂的质量百分比计,所述订书肽的含量为5-30%。

3.根据权利要求1所述的多肽类抑制剂,其特征在于,以占所述多肽类抑制剂的质量百分比计,所述订书肽的含量为5-20%。

4.根据权利要求1所述的多肽类抑制剂,其特征在于,所述白细胞介素包括白细胞介素-31。

5.根据权利要求1所述的多肽类抑制剂,其特征在于,所述多肽类抑制剂的剂型选自注射剂、软膏剂、乳膏剂...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱棣
申请(专利权)人:复旦大学
类型:发明
国别省市:

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