【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药合成,具体涉及一种基于复分解反应的氨基嘧啶并吡唑/吡咯类衍生物的制备方法。
技术介绍
1、受体酪氨酸激酶rtks是一类具有内源性蛋白酪氨酸激酶活性的细胞表面跨膜蛋白受体,通常由一个可以与特定配体相结合的细胞外结构域、一个跨膜区及一个可以选择性地与底物结合并将其磷酸化的细胞内激酶域组成。将配体与rtks的细胞外结构区域结合,引起其结构改变从而产生酶催化活性。其对肿瘤血管生成、肿瘤细胞存活、增殖、分化、迁移等发挥重要调控作用。现已发现有50多种不同的rtks家族成员,其中主要包括成纤维细胞生长因子受体、表皮生长因子受体(egfrs)、血小板衍生生长因子受体(pdgfrs)、血管内皮生长因子受体(vegfrs)和肝细胞生长因子受体(hgfrs)。
2、目前,生物学实验证明氨基嘧啶并吡咯类化合物对fgfr、vegfr等具有酪氨酸激酶具有抑制作用,是潜在的多靶点抗肿瘤药物,能够抑制乳腺癌、肺癌、胃癌等多种癌细胞的增殖,能够在体内抑制肿瘤的生长。
3、现有技术中,氨基嘧啶并吡咯类化合物的合成路线如图1所示。
...【技术保护点】
1.式I所示化合物,或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,或其晶型:
2.权利要求1所述化合物,或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,或其晶型的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
3.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤a中,所述溴代反应的溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺;
4.一种氨基嘧啶并吡唑/吡咯类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
5.按照权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述复分解反应在催化剂的作用下进行,所述催化剂选自Grubbs G2;
6.一种氨基嘧啶并吡唑/吡咯类衍生物
...【技术特征摘要】
1.式i所示化合物,或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,或其晶型:
2.权利要求1所述化合物,或其立体异构体,或其药学上可接受的盐,或其晶型的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
3.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤a中,所述溴代反应的溶剂选自n,n-二甲基甲酰胺;
4.一种氨基嘧啶并吡唑/吡咯类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
5.按照权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述复分解反应在催化剂的作用下进行,所述催化剂选自grubbs...
【专利技术属性】
技术研发人员:曹丹,魏于全,叶庭洪,岳林,甘彩玲,张沛,
申请(专利权)人:四川大学华西医院,
类型:发明
国别省市:
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