一种艾曲波帕的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种式I化合物艾曲波帕、其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，包括：(i)抑制TFEb与CLEAR DNA序列的结合；(ii)抑制TFEb下游溶酶体相关基因的转录水平；(iii)抑制细胞自噬；(iv)预防和/治疗肿瘤。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物领域，具体地，涉及一种式i化合物艾曲波帕的用途。

技术介绍

1、自噬是真核细胞保守的分解代谢途径，是重要的循环和代谢调节的体内平衡机制。通过将聚集的蛋白质以及多余和受损的细胞器输送至溶酶体降解，自噬可以使细胞能够适应营养缺乏，感染以及代谢，物理和化学刺激等，因此自噬对于细胞应对外界环境压力至关重要。

2、在肿瘤细胞的生长过程中，面临缺乏营养和氧气，以及细胞增殖的高代谢需求的严重挑战。研究表明，随着恶性肿瘤如神经胶质瘤细胞、胰腺癌细胞、皮肤癌细胞、乳腺癌细胞、肾癌细胞、肝癌细胞、肠癌细胞的生长和发展，在肿瘤的微环境或远处的组织中均会诱导自噬，以逃避致死的代谢压力并维持代谢稳态。在胰腺癌中，胰腺癌细胞需要依赖高度激活的自噬来维持其生长。在胶质母细胞瘤中，由于该实体瘤在脑中快速扩展并具有致密性，导致缺氧和营养缺乏，自噬显著上调。此外，大量研究报道发现，在ras激活的癌细胞中(占30％以上)，需要自噬高度上调以维持氧化代谢和肿瘤发生。自噬也被认为是参与肿瘤细胞免疫逃逸的关键机制，在肿瘤微环境中，髓样细胞依靠自噬来关闭附近的抗癌t细胞的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I化合物、其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备药物组合物或制剂，所述组合物或制剂用于选自下组的一种或多种用途：(i)抑制TFEb与CLEAR DNA序列的结合；(ii)抑制TFEb下游溶酶体相关基因的转录水平；(iii)抑制细胞自噬；(iv)预防和/治疗肿瘤。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的肿瘤为与TFEB活性或表达量相关的肿瘤。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的肿瘤选自下组：神经胶质瘤、胰腺癌、皮肤癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、肠癌、皮肤癌，或其组合。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，...

【技术特征摘要】

1.一种式i化合物、其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备药物组合物或制剂，所述组合物或制剂用于选自下组的一种或多种用途：(i)抑制tfeb与clear dna序列的结合；(ii)抑制tfeb下游溶酶体相关基因的转录水平；(iii)抑制细胞自噬；(iv)预防和/治疗肿瘤。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的肿瘤为与tfeb活性或表达量相关的肿瘤。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的肿瘤选自下组：神经胶质瘤、胰腺癌、皮肤癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、肠癌、皮肤癌，或其组合。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的肿瘤为高自噬水平肿瘤。

【专利技术属性】
技术研发人员：王婧，房鹏飞，俞飚，林雨绮，徐鹏，石富春，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：