一种环戊并吡啶衍生物的药物组合物及其制备方法技术

本公开涉及一种环戊并吡啶衍生物的药物组合物及其制备方法。具体而言，本公开提供了一种包含(4‑氯‑7‑((R)‑3‑((S)‑1‑(2‑((3bS,4aR)‑5,5‑二氟‑3‑(三氟甲基)‑3b,4,4a,5‑四氢‑1H‑环丙烷[3,4]环戊[1,2‑c]吡唑‑1‑基)乙酰胺基)‑2‑(3,5‑二氟苯基)乙基)‑1‑(3‑甲基‑3‑(甲基磺酰基)丁‑1‑炔‑1‑基)‑6,7‑二氢‑5H‑环戊[c]吡啶‑4‑基)‑1‑(2,2,2‑三氟乙基)‑1H‑吲唑‑3‑基)(甲基磺酰)酰胺或其可药用盐和泊洛沙姆的药物组合物。本公开中药物组合物在储存数月之后展现了良好的物理化学稳定性。

【技术实现步骤摘要】

本公开属于药物制剂领域，涉及环戊并吡啶衍生物的药物组合物及其制备方法。

技术介绍

1、目前针对hiv感染者的疗法由高活性抗逆转录病毒药物(haart)组合而成，主要包括核苷酸逆转录抑制剂(nrtis)，非核苷酸逆转录酶抑制剂(nnrtis)，蛋白酶抑制剂(pis)，整合酶链转移抑制剂(inis)或进入抑制剂。这些药物通过靶向hiv病毒复制周期中各个阶段的病毒酶或病毒蛋白，有效的抑制病毒载量和传送速率，显著延缓了病情的进展，从而延长了病人的生命。

2、由于1型人类免疫缺陷病毒(hiv-1)的快速复制和高突变率，使得这些组合疗法容易产生有耐药性的hiv病毒株，最终导致药物失效，病毒逃逸，病情恶化。因此，迫切需要研发针对新出现的抗药性hiv变体具有活性的新型抗逆转录病毒药物。特别是研发的新药要对耐药性产生高度遗传障碍，并且相对于现有药物具有更高的安全性和病人依从性。

3、(4-氯-7-((r)-3-((s)-1-(2-((3bs,4ar)-5,5-二氟-3-(三氟甲基)-3b,4,4a,5-四氢-1h-环丙烷[3,4]环戊[1,2-c]吡本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物，包含活性成分(4-氯-7-((R)-3-((S)-1-(2-((3bS,4aR)-5,5-二氟-3-(三氟甲基)-3b,4,4a,5-四氢-1H-环丙烷[3,4]环戊[1,2-c]吡唑-1-基)乙酰胺基)-2-(3,5-二氟苯基)乙基)-1-(3-甲基-3-(甲基磺酰基)丁-1-炔-1-基)-6,7-二氢-5H-环戊[c]吡啶-4-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吲唑-3-基)(甲基磺酰)酰胺或其可药用盐，和泊洛沙姆，其中泊洛沙姆含量为1mg/mL至15mg/mL。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中活性成分含量为1至400mg/mL，优选...

【技术特征摘要】

1.一种药物组合物，包含活性成分(4-氯-7-((r)-3-((s)-1-(2-((3bs,4ar)-5,5-二氟-3-(三氟甲基)-3b,4,4a,5-四氢-1h-环丙烷[3,4]环戊[1,2-c]吡唑-1-基)乙酰胺基)-2-(3,5-二氟苯基)乙基)-1-(3-甲基-3-(甲基磺酰基)丁-1-炔-1-基)-6,7-二氢-5h-环戊[c]吡啶-4-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1h-吲唑-3-基)(甲基磺酰)酰胺或其可药用盐，和泊洛沙姆，其中泊洛沙姆含量为1mg/ml至15mg/ml。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中活性成分含量为1至400mg/ml，优选100至300mg/ml。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中还含有15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯，优选15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯的含量为0.1至20mg/ml，例如0.1至3mg/ml。

4.根据权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其中还含有助悬剂，所述助悬剂选自甘露醇、葡萄糖或蔗糖。

5.一种药物组合物，其包含：

6.根据权利要求1-5任一项所述的药物组合物，其中活性成分的可药用盐为胆碱盐。

7.制备含有(4-氯-7-((r)-3-((s)-1-(2-((3bs,4ar)-5,5-二氟-3-(三氟甲基)-3b,4,4a,5-四氢-1h-环丙烷[3,4]环戊[1,2-c]吡唑-1-基)乙酰胺基)-2-(3,5-二氟苯基)乙基)-1-(3-甲基-3-(甲基磺酰基)丁-1-炔-1-基)-6,7-二氢-5h-环戊[c]吡啶-4-基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1h-吲唑-3-基)(甲基磺酰)酰胺或其可药用盐的冻干制剂的方法，其中包括将权利要求1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：柴夫娟，范迎方，叶林茂，李金宇，孙琼，赵梦，陈昊，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：