【技术实现步骤摘要】
本专利技术公开了染料木素与吡啶甲酸共晶及制备方法和其组合物与用途。具体而言，本专利技术公开了一种染料木素与吡啶甲酸形成的共晶；染料木素与吡啶甲酸共晶的制备方法；染料木素与吡啶甲酸共晶作为药物活性成分在制备细胞保护、抗缺氧、抗病毒、抗糖尿病及抗肿瘤药物中的应用，属于医药。
技术介绍
1、染料木素(genistein)，分子式为c15h10o5，分子结构式如a所示。染料木素主要存在于大豆、葛根等多种天然植物及中草药中，属异黄酮类化合物，能够起到抗白血病、抗糖尿病、抗肿瘤及抗辐射等作用[1-4]。但是在生物制药分类系统中，染料木素属于bcsⅱ类化合物，水溶性较低，溶解效果差，大大限制其临床应用。通过对染料木素的前期调研发现，染料木素目前只发现一种晶型状态。本专利技术是基于晶体工程原理，以染料木素作为药物活性成分(active pharmaceutical ingredients，api)，以吡啶甲酸作为共晶配体(cocrystalformer，ccf)。吡啶甲酸分子式为c6h5no2，其结构式如b所示。
2、
3、经国...
【技术保护点】
1.一种染料木素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，染料木素与吡啶甲酸按照1:1的摩尔比形成共晶。
2.根据权利要求1的染料木素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，当使用单晶X射线衍射分析时，表现为单斜晶系对称性，空间群为C2/c，晶胞参数为：α＝90°，β＝106.488°，γ＝90°。晶胞体积
3.根据权利要求1所述的染料木素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件时，衍射峰位置：2-Theta值(°)或d值和衍射峰相对强度：峰高值(Height％)或峰面积值(Area％)具有如下特征：
4.根据权利要求1所...
【技术特征摘要】
1.一种染料木素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，染料木素与吡啶甲酸按照1:1的摩尔比形成共晶。
2.根据权利要求1的染料木素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，当使用单晶x射线衍射分析时，表现为单斜晶系对称性，空间群为c2/c，晶胞参数为：α＝90°，β＝106.488°，γ＝90°。晶胞体积
3.根据权利要求1所述的染料木素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，当使用粉末x射线衍射分析采用cukα辐射实验条件时，衍射峰位置：2-theta值(°)或d值和衍射峰相对强度：峰高值(height％)或峰面积值(area％)具有如下特征：
4.根据权利要求1所述的染料木素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，使用红外光谱进行分析时在3203、3099、3075、2881、2723、2664、2590、2509、2120、1651、1619、1598、1568、1508、1451、1392、1360、1339、1295、1265、1245、1232、1201、1176、1147、1108、1094、1060、1042、1011、972、966、921、903、879、859、843、824、787、757、703、690、679cm-1处存在红外光谱特征峰，其中红外光谱特征峰的允许偏差为±2cm-1。
5.根据权利要求1所述的染料木素与吡啶甲酸共晶，其特征在于，使用差示扫描量热技术分析时，表现为当升温速率为每分钟10℃时的dsc图谱中在212℃±3℃和300℃±3℃存在2个吸热峰。
6.一种染料木素与吡啶甲酸共晶的制备方法，其特征在于，染料木素与吡啶甲酸按照1:1的摩尔比例投料，采用机械化学方法制备染料木素与吡啶甲酸共晶。
7.根据权利要求6所述的制备方法，所述的机械化学方法优选溶剂辅助研磨法，即将摩尔比为1:1的染料木素与吡啶甲酸原料放入研钵或球磨机中混合，混合粉末中加入有机溶剂，室温下研磨后收集，得到染料木素与吡啶甲酸共晶，所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、叔丁醇、戊醇、异戊醇、正己醇、乙二醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、二氧六环、四氢呋喃、正己烷或环己烷中的一种或多种；球磨转速20r/min～400r/min，加液量为0.01～100ml；研磨时间为0.1～10小时。
8.一种染料木素与吡啶甲酸共晶的制备方法，其特征在于，将染料木素与吡啶甲酸按摩尔比例1:1投料放入洁净容器中，加入有机溶剂制成混悬液，室温搅拌0.1～4天，所获得的混悬液通过溶剂蒸...
【专利技术属性】
技术研发人员：杜冠华，吕扬，龚宁波，方莲花，龚迪菲，喻红梅，杨世颖，谢逸菲，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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