用于将核酸递送至脑组织的脂质纳米颗粒制造技术

本发明专利技术提供脂质纳米颗粒，其包含式(1)所示的离子性脂质、磷脂、胆固醇和PEG链的数均分子量为4,000～6,000的二肉豆蔻酰甘油PEG，该二肉豆蔻酰甘油PEG的量相对于式(1)所示的离子性脂质、磷脂和胆固醇的总计为1～6mol％，以及用于将核酸递送至脑组织的脂质纳米颗粒(式(1)中的符号的定义如说明书中所记载)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及用于将核酸递送至脑组织的脂质纳米颗粒和使用其将核酸递送至脑组织的方法。

技术介绍

1、为了将核酸治疗实用化，需要有效且安全的核酸递送载体。病毒载体虽然是表达效率良好的核酸递送载体，但从安全性的观点出发，在实用上存在问题。因此，能够更安全地使用的非病毒核酸递送载体的开发正在进行，其中作为使用了离子性脂质的载体的脂质纳米颗粒是现在最常使用的非病毒核酸递送载体。

2、离子性脂质大致由胺部位和脂质部位构成，在酸性条件下质子化的胺部位与作为聚阴离子的核酸发生静电相互作用，形成脂质纳米颗粒，从而促进向细胞的摄取，将核酸向细胞内递送。

3、作为通常广泛使用的公知的离子性脂质，可举出1,2-二油酰基-3-二甲基铵丙烷(dodap)。已知的是，通过组合公知的离子性脂质与磷脂、胆固醇、peg脂质，可以形成脂质纳米颗粒，将核酸递送至细胞内(非专利文献1)。

4、专利文献1中对离子性脂质进行了描述，该离子性脂质具有将由一个或两个胺部位和一个脂质部位构成的化合物彼此用显示生物降解性的二硫键连接而成的结构。该文献中示出了该离子性脂质可本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.脂质纳米颗粒，其含有：

2.根据权利要求1所述的脂质纳米颗粒，其中，构成脂质纳米颗粒的脂质包含式(1)所示的离子性脂质、磷脂、胆固醇和式(2)所示的二肉豆蔻酰甘油PEG。

3.根据权利要求1或2所述的脂质纳米颗粒，其中，式(1)所示的离子性脂质是下式所示的离子性脂质，

4.根据权利要求1～3中任一项所述的脂质纳米颗粒，其中，磷脂为1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的脂质纳米颗粒，其中，相对于式(1)所示的离子性脂质、磷脂和胆固醇的总计，式(1)所示的离子性脂质的量为15～70mol％，磷脂的...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.脂质纳米颗粒，其含有：

2.根据权利要求1所述的脂质纳米颗粒，其中，构成脂质纳米颗粒的脂质包含式(1)所示的离子性脂质、磷脂、胆固醇和式(2)所示的二肉豆蔻酰甘油peg。

3.根据权利要求1或2所述的脂质纳米颗粒，其中，式(1)所示的离子性脂质是下式所示的离子性脂质，

4.根据权利要求1～3中任一项所述的脂质纳米颗粒，其中，磷脂为1,2-二油...

【专利技术属性】
技术研发人员：丹下耕太，吉冈宏树，中井悠太，秋田英万，樱井游，田中浩挥，藤田翔也，
申请(专利权)人：日油株式会社，
类型：发明
国别省市：