呫诺美林-曲司氯铵缓释微球胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种呫诺美林‑曲司氯铵缓释微球胶囊及其制备方法。由如下重量百分比的物质组成：呫诺美林4.0%~10.0%、曲司氯铵4.0%~10.0%、丸芯42.0%~56.0%、粘合剂1.5%~3.0%、抗粘剂0.8%~1.5%、缓释材料14.0%~28.0%、致孔剂3.0%~4.5%、增塑剂7.0%~8.0%。本发明专利技术制备的微球胶囊可延长药物的释放时间，提高服药方便性和患者顺应性，产品稳定性好，制备工艺简单，易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于缓释制剂，具体涉及一种呫诺美林-曲司氯铵缓释微球胶囊及其制备方法。

技术介绍

1、呫诺美林（xanomeline）是m1/m4毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，曲司氯铵（trospium）是非选择性毒蕈碱拮抗剂，两者联合使用旨在激活大脑中毒蕈碱型乙酰胆碱的同时，减少对外周毒蕈碱型乙酰胆碱受体的作用。该药由karuna therapeutics公司发现用于治疗精神分裂症的治疗。karxt为胶囊剂，规格为50/20mg、100/20mg、125/30mg；每日两次。

2、精神分裂症是一种慢性精神疾病，影响着全世界近2400万人，由于精神分裂症患者独立生活能力低，对于这些特定人群每日多次口服药物存在使用不变，顺从性差等问题。因此，缓释制剂的研发为精神分裂患者改善生活质量提供了希望。该药可在24小时内恒速释放，每日仅需服药1次。患者用药后能够维持平稳、有效的血药浓度，大大减轻了不良反应的发生率，可完全代替普通胶囊，具有良好的市场前景。

技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种呫诺美林-曲司氯铵本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种呫诺美林-曲司氯铵缓释微球胶囊，其特征在于，由如下重量百分比的物质组成：呫诺美林4.0%~10.0%、曲司氯铵4.0%~10.0%、丸芯42.0%~56.0%、粘合剂1.5%~3.0%、抗粘剂0.8%~1.5%、缓释材料14.0%~28.0%、致孔剂3.0%~4.5%、增塑剂7.0%~8.0%。

2.根据权利要求1所述呫诺美林-曲司氯铵微球胶囊，其特征在于，所述丸芯为蔗糖丸芯、微晶纤维素丸芯、淀粉丸芯、酒石酸丸芯或甘露醇丸芯中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述呫诺美林-曲司氯铵微球胶囊，其特征在于，所述粘合剂为蒸馏水、麦芽糊精、甲基纤维素、乙基纤维素、...

【技术特征摘要】

1.一种呫诺美林-曲司氯铵缓释微球胶囊，其特征在于，由如下重量百分比的物质组成：呫诺美林4.0%~10.0%、曲司氯铵4.0%~10.0%、丸芯42.0%~56.0%、粘合剂1.5%~3.0%、抗粘剂0.8%~1.5%、缓释材料14.0%~28.0%、致孔剂3.0%~4.5%、增塑剂7.0%~8.0%。

2.根据权利要求1所述呫诺美林-曲司氯铵微球胶囊，其特征在于，所述丸芯为蔗糖丸芯、微晶纤维素丸芯、淀粉丸芯、酒石酸丸芯或甘露醇丸芯中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述呫诺美林-曲司氯铵微球胶囊，其特征在于，所述粘合剂为蒸馏水、麦芽糊精、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇、玉米淀粉、小麦淀粉、预胶化马铃薯淀粉、淀粉羟乙酸钠、聚乙二醇中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述呫诺美林-曲司氯铵微球胶囊，其特征在于，所述抗粘剂为硅酸钙、硅酸镁、硬脂酸镁、二氧化硅、胶态二氧化硅、滑石粉及其混合物中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述呫诺美林-曲司氯铵微球胶囊，其特征在于，所述缓释材料为乙基纤维素、醋酸纤维素钛酸酯、聚乙烯醇酞酸酯、羟丙甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘晓丽，陈友江，梁远军，
申请(专利权)人：北京普诺旺康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：