一种3-(6-甲氧基-2-吡啶)-丙酸的合成方法技术

本发明专利技术属于医药合成领域，具体涉及一种3‑(6‑甲氧基‑2‑吡啶)‑丙酸的合成方法。合成方法包括以下步骤：6‑甲氧基‑2‑吡啶甲醇和对甲苯磺酰氯反应得到对甲苯磺酸酯中间体，然后对甲苯磺酸酯中间体和溴化盐反应得到2‑(溴甲基)‑6‑甲氧基吡啶；2‑(溴甲基)‑6‑甲氧基吡啶在碱作用下与丙二酸二乙酯反应生成3‑(6‑甲氧基‑2‑吡啶甲基)‑丙二酸二乙酯，3‑(6‑甲氧基‑2‑吡啶甲基)‑丙二酸二乙酯水解脱羧后得到3‑(6‑甲氧基‑2‑吡啶)‑丙酸。本发明专利技术以6‑甲氧基‑2‑吡啶甲醇为起始原料，经三步取代反应后水解脱羧即可得到3‑(6‑甲氧基‑2‑吡啶)‑丙酸，该方法具有反应步骤少、所用试剂经济廉价、反应条件温和以及产品纯度高的优势，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药合成领域，具体涉及一种3-(6-甲氧基-2-吡啶)-丙酸的合成方法。

技术介绍

1、公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

2、3-(6-甲氧基-2-吡啶)-丙酸可作为医药中间体用于吡啶类和to11样受体抑制剂类药物的合成(cn114591339b)3-(6-甲氧基-2-吡啶)-丙酸当前的合成方法主要以6-甲氧基吡啶-2-甲醛为原料，和磷叶立德经历witting反应得到取代的吡啶基丙烯酸乙酯，然后经历pd/c-h2加氢还原在经历水解得到(angew.chem.int.ed.,2019,58,18513-18518)。此类路线存在的问题：1.witting试剂价格昂贵增加生产成本；2.反应产生大量的三苯基氧磷增大了产物的提纯和后处理的难度，且三苯基氧磷分子量较大，最后作为废物除去也不符合原子经济型原则；3.双键的还原需要使用价格昂贵的pd/c作为催化剂，不利于成本的控制，并且使用还原剂氢气的易燃易爆性也增加了生产过本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种3-(6-甲氧基-2-吡啶)-丙酸的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤S1中，6-甲氧基-2-吡啶甲醇和对甲苯磺酰氯反应中使用三乙胺作为碱，6-甲氧基-2-吡啶甲醇、三乙胺和对甲苯磺酰氯的摩尔比为1:(0.9～1.1):(0.9～1.1)。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤S1中，6-甲氧基-2-吡啶甲醇和对甲苯磺酰氯反应的温度为27～30℃，时间为5～7h。

4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤S1中，所述溴化盐包括溴化钠、溴化钾和溴化锂中的至少一种。

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【技术特征摘要】

1.一种3-(6-甲氧基-2-吡啶)-丙酸的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤s1中，6-甲氧基-2-吡啶甲醇和对甲苯磺酰氯反应中使用三乙胺作为碱，6-甲氧基-2-吡啶甲醇、三乙胺和对甲苯磺酰氯的摩尔比为1:(0.9～1.1):(0.9～1.1)。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤s1中，6-甲氧基-2-吡啶甲醇和对甲苯磺酰氯反应的温度为27～30℃，时间为5～7h。

4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤s1中，所述溴化盐包括溴化钠、溴化钾和溴化锂中的至少一种。

5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤s1中，6-甲氧基-2-吡啶甲醇和溴化盐的摩尔比为1:(1～2.5)。

【专利技术属性】
技术研发人员：武林刚，谢磊，王燕兰，
申请(专利权)人：聊城大学，
类型：发明
国别省市：

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