一种用于防治急性肾损伤的PROTAC药物及其应用制造技术

技术编号:41904038 阅读:34 留言:0更新日期:2024-07-05 14:09
本发明专利技术涉及一种PROTAC化合物在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用。本发明专利技术的PROTAC化合物能够抑制肾脏组织中KIM‑1及p‑P65表达,降低肾小管上皮细胞趋化因子MCP‑1、炎症因子TNF‑α等的表达水平,抑制细胞NLRP1/Caspase‑1/GSDMD信号通路,抑制Caspase‑1表达及活性,抑制GSDMD、Pro‑IL‑1β、Pro‑IL‑18剪切活化,对急性肾损伤具有优异的防治效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物领域,具体涉及一种用于防治急性肾损伤的药物。


技术介绍

1、急性肾损伤(acute kidney injury,aki)是由各种原因引起的短时间内肾功能快速降低而出现的临床综合征,表现为肾小球滤过率降低、肌酐、尿素氮潴留、水电解质和酸碱平衡紊乱等。aki具有高发病率,高死亡率、预后不佳等特点,其影响可波及全身几乎各个系统。全球流行病学统计显示,每年约1330万人发生aki,其中约170万人死于aki及其并发症。aki是一个复杂的病理生理过程,多种因素如缺血/再灌注、脓毒血症、肾毒性药物、手术对比剂等均可导致aki的发生,其主要病理特征为小管上皮细胞死亡、炎症细胞浸润以及线粒体氧化应激等。

2、目前临床上缺乏有效防治aki的药物,肾脏替代疗法仍然是当前治疗aki的主要措施,但这种疗法会造成严重的社会经济负担,降低病人的生活质量。而在aki发作后存活下来的患者中,30%会进展为慢性肾脏疾病(ckd),其余70%完全恢复肾功能的患者最终发展为ckd的风险也会增加。aki和ckd都与突发心血管疾病有很强的独立关联,它们共同构成了巨大的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种PROTAC化合物在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用,其特征在于,所述PROTAC化合物的结构如下所示:

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为口服制剂、直肠给药制剂或注射剂。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述口服制剂为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂或滴丸剂。

4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述直肠给药制剂为栓剂或灌肠剂。

5.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述注射剂为肌肉注射剂或静脉注射剂。

6.一种PROTAC化合物在制备降低急性肾损伤患者血清及组织中趋化因子和/或炎症因子...

【技术特征摘要】

1.一种protac化合物在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用,其特征在于,所述protac化合物的结构如下所示:

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物为口服制剂、直肠给药制剂或注射剂。

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述口服制剂为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂或滴丸剂。

4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述直肠给药制剂为栓剂或灌肠剂。

5.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述注射剂为肌肉注射剂或静脉注射剂。

6.一种protac化合物在制备降低急性肾损伤患者血清及组织中趋化因子和/或炎症因子表达水平的药物中的应用,其特征在于,所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:孟晓明纪明璐武明飞车金鑫汪佳男许川辉
申请(专利权)人:安徽医科大学
类型:发明
国别省市:

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