一种恩格列净的制备方法技术

技术编号:41902419 阅读:33 留言:0更新日期:2024-07-05 14:08
本发明专利技术公开了一种改进的恩格列净制备工艺。通过控制反应物料、析晶溶剂及溶剂的比例等,抑制了特定杂质的产生,得到高纯度的恩格列净。本发明专利技术的方法增加了工艺的稳定性,降低了生产成本,更适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药,具体涉及一种改进的恩格列净制备工艺。


技术介绍

1、恩格列净(empagliflozin),化学名称为(1s)-1,5-脱水-1-c-[4-氯-3-[[4-[[(3s)-四氢-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-d-葡萄糖醇,分子式:c23h27clo7,分子量:450.91,cas登记号:864070-44-0。该药是由德国勃林格殷格翰公司和美国礼来公司合作研发的钠葡萄糖协同转运蛋白2(sglt-2)抑制剂。恩格列净是一种新型的口服降糖药,它是以不依赖胰岛素分泌和胰岛素作用的机制有效地降低血糖,改善胰岛素敏感性(is)及胰岛β细胞的功能。

2、专利cn110655511b、cn102574829b公开了制备恩格列净的方法,但是存在一些问题,比如产品纯度比较低通常达不到质量要求,而且精制收率不高,为了保证产品质量要求下,必须进行多次精制,导致收率很低,从而大大增加了成本;或者制备过程中使用强酸(如盐酸)、强碱(如氢氧化钠)等溶剂,造成污染环境、成本较高等问题。


技术实现思路</b>

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【技术保护点】

1.一种恩格列净的制备方法,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的制备方法,所述方法还包含步骤(4),其包含向步骤(3)得到的粗品中,加入纯化水和乙酸异丙酯溶剂析晶,过滤,滤饼用乙酸异丙酯和纯化水淋洗,得到恩格列净产品。

3.一种恩格列净的制备方法,包括以下步骤:

4.根据权利要求1或3的制备方法,其中,所述步骤(4)中纯化水和乙酸异丙酯的体积比为1.5~2。

5.根据权利要求1-4任一项所述的制备方法,其中,所述步骤(3)中所述第一预混液中乙腈体积为X1,二氯甲烷体积为Y1,所述第二预混液中乙腈体积为X2,二氯甲烷体积为Y2,X1+X2...

【技术特征摘要】

1.一种恩格列净的制备方法,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的制备方法,所述方法还包含步骤(4),其包含向步骤(3)得到的粗品中,加入纯化水和乙酸异丙酯溶剂析晶,过滤,滤饼用乙酸异丙酯和纯化水淋洗,得到恩格列净产品。

3.一种恩格列净的制备方法,包括以下步骤:

4.根据权利要求1或3的制备方法,其中,所述步骤(4)中纯化水和乙酸异丙酯的体积比为1.5~2。

5.根据权利要求1-4任一项所述的制备方法,其中,所述步骤(3)中所述第一预混液中乙腈体积为x1,二氯甲烷体积为y1,所述第二预混液中乙腈体积为x2,二氯甲烷体积为y2,x1+x2:y1+y2为0.5~2,优选为2/3~5/3;更优选地,所述第一预混液中以l:l:mol:mol计,x1:y1:mol et3sih:molalcl3为1-3:1:2-5:2...

【专利技术属性】
技术研发人员:张一宁廖明明侯若彤陈知庆
申请(专利权)人:甘李药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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