【技术实现步骤摘要】
本申请涉及作为i型受体酪氨酸激酶抑制剂的新型喹唑啉化合物，包含一种或多种该化合物及其盐作为有效成分的药物组合物，以及该化合物及其盐在哺乳动物尤其是人类中的过度增生性疾病(如癌症和炎症)的治疗中的用途。
技术介绍
1、i型酪氨酸激酶受体家族由四个结构相关的受体：egfr(erbb1或her1)、erbb2(her2)、erbb3(her3)和erbb4(her4)组成(riese和stern,bioessays(1998)20:41-48；olayioye等,embo journal(2000)19:3159-3167；和schlessinger,cell(2002)110:669-672中综述)。所有四个家族成员的结构几乎相同，由细胞外区域或胞外域或配体结合区域、单个跨膜区域和细胞内胞质酪氨酸激酶结构域组成。
2、已经证明her2在癌症进展中起作用。her2过表达发生在20-25％的乳腺癌(bc)患者中(leyland-jones b,j clin oncol.2009,5278-86)。每年诊断出约170万例新发bc(ca...
【技术保护点】
1.式(I)的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有下式：
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X1是CH。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X2、X3、X4和X5之一是N。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X2、X3、X4和X5中的两个是N。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X6是N，且X7是CH。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中X6...
【技术特征摘要】
1.式(i)的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有下式：
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x1是ch。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x2、x3、x4和x5之一是n。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x2、x3、x4和x5中的两个是n。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x6是n，且x7是ch。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中x6是ch，且x7是n。
8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中g是n。
9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中a是ch，且b是n。
10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中e是o。
11.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1选自氢、n(r7)(r8)、o(r9)或任选被酰基取代的饱和或部分不饱和的杂环基。
12.根据前述权利要求中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l是n(r6)，并且r2和r6与它们所连接的氮原子一起形成3至10元饱和或部分不饱和的杂环基环，该环任选地含有一个或多个选自n、o和s的其他的杂原子，其中所述3至10元杂环基环任选地被一个或多个独立地选自于由卤素、烷基、卤代烷基、饱和和部分不饱和的环烷基和n(r10)(r11)所组成的组的基团取代。
13.根据权利要求12所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2和r6与它们所连接的氮原子一起形成4至9元饱和杂环基环，该环任选地含有一个或多个选自n、o和s的其他的杂原子，其中所述4至9元饱和杂环基环任选地被一个或多个独立地选自于由卤素、烷基、卤代烷基、饱和和部分不饱和的环烷基和n(r10)(r11)所组成的组的基团取代。
14.根据权利要求12或13所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r2和r6与它们所连接的氮原子一起形成：
15.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中l是o，且r2选自饱和或部分不饱和的环烷基和饱和或部分不饱和的杂环基，其中所述环烷基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自于由卤素、烷基，和n(r10)(r11)所组成的组的基团取代。
<...【专利技术属性】
技术研发人员：周鼎，程子强，
申请(专利权)人：苏州赞荣医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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