一种戈舍瑞林缓释微球及其制备方法技术

技术编号:41877672 阅读:59 留言:0更新日期:2024-07-02 00:30
本发明专利技术公开了一种戈舍瑞林缓释微球制备方法及由其制备的戈舍瑞林缓释微球。本发明专利技术采用“O/O/W法”制备戈舍瑞林缓释微球,将戈舍瑞林或其盐溶解在油相1中,将聚合物溶解在油相2中,油相1和油相2可混溶或部分互溶,戈舍瑞林或其盐只溶于油相1不溶于油相2,聚合物可溶于油相1和油相2,将获得的悬浮液通过乳化、相反转、固化等工艺过程得到载药微球。本发明专利技术所述方法减小了微球成型及固化过程中戈舍瑞林从微球内部向外的扩散逃逸,减少原料药的损耗,极大的保证了载药率和包封率。制得的微球结构致密,具有药物突释小的明显优势,延长了水溶性药物的释放周期。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域,具体而言,本专利技术涉及一种戈舍瑞林缓释微球的制备方法以及使用该方法制备得到的戈舍瑞林缓释微球。


技术介绍

1、戈舍瑞林是人工合成的十肽,是天然促性腺激素释放激素(gnrh)的类似物。相对于天然gnrh,戈舍瑞林具有更长的体内半衰期和更高的生物学稳定性。研究发现,戈舍瑞林长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后可逆。男性患者在第一次用药后21天左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内、这种睾酮抑制作用可使大多数的前列腺肿瘤消退,症状改善。女性患者在初次用药后21天左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌、子宫内膜异位症相关。所以戈舍瑞林适用于激素治疗的前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症等。

2、目前市售的戈舍瑞林产品是阿斯利康销售的长效戈舍瑞林植入剂,作用时间可维持一个月或三个月。但是植入剂注射需要特殊的设备,以及专业的人员进行给药,另外该植入剂注射本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种戈舍瑞林缓释微球的制备方法,其特征在于采用油包油包水法,包括如下步骤:

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述油相1选自二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、聚乙二醇有机溶剂的一种或几种,戈舍瑞林或其盐与油相1的质量比为1:20-1:3;所述油相2选自乙酸乙酯、乙酸甲酯、丙酮、乙腈、二氯甲烷中的一种或几种,聚合物与油相2的质量比为1:5-2:3。

3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述油相1和油相2选自如下组合:油相1:二甲基亚砜和油相2:乙酸乙酯、油相1:二甲基亚砜和油相2:二氯甲烷或者油相1:N-甲基吡咯烷酮和油相2:乙酸...

【技术特征摘要】

1.一种戈舍瑞林缓释微球的制备方法,其特征在于采用油包油包水法,包括如下步骤:

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述油相1选自二甲基亚砜、n,n-二甲基甲酰胺、n-甲基吡咯烷酮、聚乙二醇有机溶剂的一种或几种,戈舍瑞林或其盐与油相1的质量比为1:20-1:3;所述油相2选自乙酸乙酯、乙酸甲酯、丙酮、乙腈、二氯甲烷中的一种或几种,聚合物与油相2的质量比为1:5-2:3。

3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述油相1和油相2选自如下组合:油相1:二甲基亚砜和油相2:乙酸乙酯、油相1:二甲基亚砜和油相2:二氯甲烷或者油相1:n-甲基吡咯烷酮和油相2:乙酸乙酯,油相1和油相2的体积比为1:2-1:50。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于聚合物选自聚酰胺、聚酯、聚聚酯、聚内酯中的一种或几种。

5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于聚合物是乙交酯与丙交酯共聚物,其中乙交酯与丙...

【专利技术属性】
技术研发人员:夏海影方文航潘震
申请(专利权)人:上海瑞凝生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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