【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种大粒度富马酸比索洛尔的结晶制备方法，属于药物结晶。
技术介绍
1、富马酸比索洛尔（bisoprolol fumarate）的化学名为1-(4-((2-(1-甲基乙氧基)乙氧基)甲基)-苯氧基)-3-((1-甲基乙基)胺基)-2-丙醇富马酸盐，其结构式如下所示。
2、
3、富马酸比索洛尔是1985年由德国merck公司研发上市的β1受体阻断剂，具有高度选择性，能够起到扩张血管、降低血压的作用。其本品为白色结晶粉末，无臭，在水中极易溶解，易溶于乙醇，微溶于丙酮，几乎不溶于乙醚。目前，富马酸比索洛尔的制剂多为片剂，也存在贴剂的使用方式，但考虑到用药的便利性，片剂口服效果更优。由于富马酸比索洛尔属于高溶解性、高渗透性药物，其结晶力度会影响溶出速率，进而影响药物在人体的生物利用度。临床研究表明，该药口服具有较高吸收速率，但该药物的溶出速率过快，会引起血压明显下降，从而使服用者产生头痛、肌肉无力或痛性痉挛等不良症状。
4、专利公布号cn103664657 a描述了一种制备富马酸比索洛尔的新方法，...
【技术保护点】
1.一种大粒度富马酸比索洛尔结晶制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)向结晶器中分别加入富马酸比索洛尔原料和有机溶剂，进行搅拌；2)将溶液升温至45-55 ℃使其全部溶解溶清，热过滤并收集热滤液；3)对热滤液进行降温处理，快速降温到35-45 ℃，加入晶种并进行超声处理，然后缓慢降温到室温以下，过滤晶浆，用洗涤溶剂洗涤滤饼，干燥后得到大粒度的富马酸比索洛尔晶体。
2.如权利要求1所述大粒度富马酸比索洛尔结晶制备方法，其特征在于，步骤1)所述富马酸比索洛尔和有机溶剂的质量比为0.20 g/g-0.60 g/g。
3.如权利要求1所述大粒度富马酸...
【技术特征摘要】
1.一种大粒度富马酸比索洛尔结晶制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)向结晶器中分别加入富马酸比索洛尔原料和有机溶剂，进行搅拌；2)将溶液升温至45-55 ℃使其全部溶解溶清，热过滤并收集热滤液；3)对热滤液进行降温处理，快速降温到35-45 ℃，加入晶种并进行超声处理，然后缓慢降温到室温以下，过滤晶浆，用洗涤溶剂洗涤滤饼，干燥后得到大粒度的富马酸比索洛尔晶体。
2.如权利要求1所述大粒度富马酸比索洛尔结晶制备方法，其特征在于，步骤1)所述富马酸比索洛尔和有机溶剂的质量比为0.20 g/g-0.60 g/g。
3.如权利要求1所述大粒度富马酸比索洛尔结晶制备方法，其特征在于，步骤1)所述有机溶剂为醇类、酮类溶剂（包括乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、丙酮、丁酮等）。
4.如权利要求1所述大粒度富马酸比索洛尔结晶制备方法，其特征在于，步骤2)所述富马...
【专利技术属性】
技术研发人员：王冠，孙详彧，王成飞，姜守相，姜侠，郑庚修，
申请(专利权)人：济南大学，
类型：发明
国别省市：
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