一种β-卤代乙烯基砜类化合物的制备方法技术

本发明专利技术涉及磺酰胺与炔烃进行卤磺化反应反应，建立了磺酰胺作为磺化试剂制备(E)‑β‑卤代乙烯基砜的新方法。包括以下步骤：将磺酰胺、炔基化合物、与卤代盐混合在氮气条件下加入溶剂、三氟乙酸和亚硝酸叔丁酯进行热反应，得到(E)‑β‑卤代乙烯基砜类化合物。该方法具有良好的普适性、磺酰化试剂易得稳定、操作简单、无金属催化剂、成本低等优势，为实现砜类化合物和磺酰胺在有机合成和新农药创制等领域的应用提供可行的理论指导和技术支持，有望在农药的开发制备中发挥重要作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成，特别是涉及一种β-卤代乙烯基砜类化合物的制备方法。

技术介绍

1、β-卤代乙烯基砜类化合物具有广泛的生物活性和药物活性，例如在抗甲状腺、抗肿瘤以及抑制hiv-1蛋白酶等方面具有广泛的应用。磺酰化试剂与炔烃的加成卤磺化是构建β-卤代乙烯基砜类化合物的重要路线，一直受到化学家们的关注。用于此转化的磺酰化试剂，包括亚磺酸及盐，磺酰肼，磺酰卤，硫醇(酚)，磺酰异腈，二氧化硫络合物等。

2、尽管该领域取得了诸多重要的研究进展，然而这些方法仍存在亟待解决的问题：亚磺酸及其盐和磺酰肼等一般以磺酰氯为原料经还原或易制爆的水合肼单磺酰化而制得，合成过程较为烦琐，而且都对氧气较为敏感；磺酰卤作为磺酰基源，存在遇水易潮解且释放出腐蚀性气体、不便长期储存等缺点，而且反应过程释放的卤离子在某些反应中易发生竞争性副反应；现有磺酰化反应的区域、立体选择性有待进一步提高。

3、因此，如何利用易得稳定的原料，高效、简洁地合成出β-卤代乙烯基砜类化合物是本专利技术需要解决的技术问题。提供一种原料易得稳定、步骤简洁、成本低廉的β-卤代乙烯基砜类化本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种β-卤代乙烯基砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R1分别独立选自甲基、苯基、环丙基或杂环基团；R2分别独立选自氢、甲基或苯基；R3分别独立选自甲基、环丙基、苯基或杂环基团。

3.如权利要求1～2任一项所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂是指乙腈、1,4-二氧六环、四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、硝基甲烷中的至少一种。

4.如权利要求1～2任一项所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为40～100℃。

5.如权利要求1～2任一项所述的制备方法，其特征在于，所述...

【技术特征摘要】

1.一种β-卤代乙烯基砜类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，r1分别独立选自甲基、苯基、环丙基或杂环基团；r2分别独立选自氢、甲基或苯基；r3分别独立选自甲基、环丙基、苯基或杂环基团。

3.如权利要求1～2任一项所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂是指乙腈、1,4-二氧六环、四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、硝基甲烷中的至少一种。

4.如权利要求1～2任一项所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为40～1...

【专利技术属性】
技术研发人员：李江胜，周群怀，李澍博，王耀天，吴雨欣，刘程亮，
申请(专利权)人：长沙理工大学，
类型：发明
国别省市：