【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有银杏提取物的持续释放微粒及其制备方法专利
本专利技术的主题为含有银杏提取物的持续释放微粒形式的新的稳定制剂及其制备方法。更具体的说，本专利技术涉及芯形式的微粒，所述芯含有银杏提取物与至少一种药物上可接受的赋形剂、包衣所述芯的中间层和外层，该微粒能够使得银杏从所述芯中持续释放。专利技术背景银杏提取物含有：黄酮糖苷类(类黄酮)，诸如槲皮素、莰非醇(kaemferol)、异鼠李亭；和萜类(葡萄糖苷类)，诸如白果内酯(Bilobadide)、银杏苦内酯A、银杏苦内酯B、银杏苦内酯C、银杏苦内酯J。已知类黄酮具有抗血小板活化因子特性，由此萜类具有肾上腺皮质激素样、抗局部缺血特性并且已知它们为诱导抗应激活性的外周(peripherical)苯并二氧杂卓(benzodiapine)受体的拮抗剂。提取自植物物质的粉末通常极具吸湿性、它们由此从颗粒和胶囊中抽吸水分，变得易脆。这导致稳定性极差。植物提取物具有极差的流动性和可压缩性。因此，将这类提取物配制成持续释放片形式是不可能的，因为它在所有的压制步骤中都需要提取物与药物赋形剂的均匀混合物。WO 00/69414涉及含有至...
【技术保护点】
含有银杏提取物的持续释放微粒，其特征在于释放具有使用溶出测试仪Ⅰ在３７．０℃±０．５℃下测定的下列溶出度特性的总黄酮糖苷类（吊篮法，１００ｒｐｍ，９００ｍＬ纯化水，ＵＶ检测：２７２ｎｍ）： ＊＊＊。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2003-10-10 03292512.51.含有银杏提取物的持续释放微粒，其特征在于释放具有使用溶出测试仪I在37.0℃±0.5℃下测定的下列溶出度特性的总黄酮糖苷类(吊篮法，100rpm，900mL纯化水，UV检测：272nm)： T(小时) 溶出度(w/w) 0.5小时 ≤45％ 2小时 ＜75％ 8小时 ＞60％2.权利要求1的持续释放微粒，其特征在于下列特性： T(小时) 溶出度(w/w) 0.5小时 5-45％ 2小时 30-70％ 8小时 ＞60％3.权利要求1和2之一的持续释放微粒，其特征在于它们包括：-用含有银杏提取物与至少一种药物上可接受的赋形剂的层包衣的中性芯；-对所述芯包衣的任选的防水层，它包含至少聚合物或热塑性赋形剂；-使所述提取物从活性芯中持续释放的外部聚合物层。4.权利要求1-3中任意一项的持续释放微粒，其特征在于所述中性芯由选自糖、淀粉、甘露糖醇、山梨醇、木糖醇、纤维素、滑石粉及其混合物的物质组成。-->5.权利要求4的持续释放微粒，其特征在于所述中性芯由80/20质量比的淀粉/蔗糖组成。6.权利要求1-5中任意一项的持续释放微粒，其特征在于所述银杏提取物含有高达40％重量的类黄酮和高达10％重量的萜类。7.权利要求6的持续释放微粒，其特征在于所述银杏提取物优选含有高达24％重量的类黄酮和高达6％重量的萜类。8.权利要求3-7中任意一项的持续释放微粒，其特征在于含有所述银杏提取物的层含有至少一种药物上可接受的赋形剂，该赋形剂选自粘合剂、抗静电剂或润滑剂，优选粘合剂。9.权利要求8的持续释放微粒，其特征在于所述粘合剂选自下列物质：纤维素聚合物，诸如乙基纤维素、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素；丙烯酸酯类聚合物，诸如不溶性丙烯酸酯甲基丙烯酸铵共聚物；聚丙烯酸酯类，如聚甲基丙烯酸酯共聚物；聚维酮类；交联聚维酮类；聚乙烯醇类；虫胶；藻酸；藻酸钠；淀粉；预胶凝淀粉；蔗糖及其衍生物；瓜耳胶；聚乙二醇；优选聚乙烯吡咯烷酮(PVP)或虫胶。10.权利要求9的持续释放微粒，其特征在于所述粘合剂的使用比例至多约为银杏提取物重量的50％，优选至多20％。11.权利要求8-10中任意一项的持续释放微粒，其特征在于所述抗静电剂可以用作流动助剂，它选自微粉化或非微粉化滑石粉、热解法二氧化硅、胶态二氧化硅、沉淀二氧化硅及其混合物。12.权利要求11的持续释放微粒，其特征在于所述抗静电剂的使用比例至多占所述银杏颗粒重量的5％重量，优选2％重量。-->13.权利要求8-12中任意一项的持续释放微粒，其特征在于所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酰醇富马酸钠、微粒化聚乙二醇、白细胞素、苯甲酸钠及其混合物。14.权利要求13的持续释放微粒，其特征在于以所述颗粒的重量为基准，所述润滑剂的量为0-3％重...
【专利技术属性】
技术研发人员：D马雷夏尔，杨卫红，胡愈漳，
申请(专利权)人：埃法尔姆公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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