一类磷酸化开环葫芦脲和别嘌醇的包合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一类磷酸化开环葫芦脲和别嘌醇的包合物及其制备方法，所述开环葫芦脲为甘脲四聚体和磷酸化芳香侧壁组成，具有优良的水溶性和生物相容性；本发明专利技术开环葫芦脲的柔性空腔与别嘌醇通过疏水作用、氢键和π‑π相互作用等非共价相互作用形成稳定包合物，显著提升了别嘌醇的水溶性和热稳定性，对别嘌醇的释放产生缓释效果，同时别嘌醇包合物仍保持较高的体外抑制黄嘌呤氧化酶活性。该方法有望用于别嘌醇在医药用途上的进一步开发。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，具体涉及一类磷酸化开环葫芦脲和别嘌醇的包合物及其制备方法。

技术介绍

1、葫芦脲是一类由甘脲单元和亚甲基组成的大环笼状低聚物，可应用于药物运输、传感器、分子催化、污水处理等领域。但是葫芦脲结构过于刚性且难以改造，同时水溶性差，限制了它在医药领域的应用。2010年isaacs小组首次报道了开环葫芦脲，它由甘脲四聚体和官能团化芳环侧壁组成(j.org.chem.,2010,75:4786)。随后，isaacs小组又报道了磺酸化开环葫芦脲m1和m2，它们对药物分子表现出明显的增溶作用(nat.chem.,2012,4:503)。专利技术cn114539318a公开了开环葫芦脲磷酸盐化合物及其制备和在药物增溶中的应用。开环葫芦脲既有柔性的疏水空腔，又具有良好的水溶性，对药物分子有合适的结合能力，可以作为药物载体、分子传感器和解毒剂等。

2、别嘌醇是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，可通过抑制尿酸生成降低血尿酸浓度，长期以来被作为治疗高尿酸血症及慢性痛风的首选药物。别嘌醇可以降低痛风患者的心血管发病率，降低慢性肾脏病的发生风险和降低前列腺癌本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类磷酸化开环葫芦脲和别嘌醇的包合物，其特征在于：含有磷酸化开环葫芦脲、别嘌醇；所述磷酸化开环葫芦脲的化学结构选自如下之一：

2.权利要求1所述的磷酸化开环葫芦脲和别嘌醇的包合物的制备方法，其特征在于：在15～50℃、搅拌下，向0.01～0.1mol/L磷酸化开环葫芦脲水溶液中加入别嘌醇，加完后避光继续搅拌36～72h，滤去不溶物，干燥即得别嘌醇与磷酸化开环葫芦脲的状包合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：别嘌醇与磷酸化开环葫芦脲的摩尔比为1:1～3:1。

【技术特征摘要】

1.一类磷酸化开环葫芦脲和别嘌醇的包合物，其特征在于：含有磷酸化开环葫芦脲、别嘌醇；所述磷酸化开环葫芦脲的化学结构选自如下之一：

2.权利要求1所述的磷酸化开环葫芦脲和别嘌醇的包合物的制备方法，其特征在于：在15～50℃、搅拌下，向0.01...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖霞俐，隋昭松，尹天竹，邹佳，杨波，
申请(专利权)人：昆明理工大学，
类型：发明
国别省市：