丹参素衍生物及其合成方法和应用技术

本发明专利技术属药物合成领域，涉及下式结构的丹参素衍生物及其合成方法及在药学上的应用。本发明专利技术采用手性合成方法以高收率合成获得结构稳定的丹参素衍生物，尤其是具有较高光学纯度的右旋丹参素的衍生物。经心肌细胞缺氧动物模型实验，结果表明，本发明专利技术的丹参素衍生物可降低缺氧心肌细胞ＬＤＨ漏出率，提高细胞内超氧化物岐化酶活性，抑制细胞内脂质过氧化产物的产生，促进抗凋亡基因ｂｃｌ－２　ｍＲＮＡ的表达和抑制促凋亡基因ｂａｘ　ｍＲＮＡ及凋亡基因ｃａｓｐａｓｅ－３ｍＲＮＡ的表达，结果证实，本发明专利技术的丹参素衍生物对缺血心肌具有保护作用，可用于制备治疗缺血性心脏病的药物。

Danshensu derivatives, synthetic methods and applications thereof

The invention belongs to the field of drug synthesis, relates to a Danshensu derivative of a lower structure and a synthetic method thereof, and its application in pharmacy. The invention adopts the chiral synthesis method to synthesize the Danshensu derivatives with stable structure in high yield, in particular to a derivative with high optical purity. The myocardial hypoxia animal model experiment results show that the invention of Danshensu derivatives can reduce the leakage rate of LDH in myocardial cells after hypoxia, increased intracellular superoxide dismutase activity, inhibition of lipid peroxidation products, promote the expression of anti apoptosis gene expression of bcl 2 mRNA and inhibit mRNA and apoptosis expression of Bax gene Caspase3mRNA results confirmed that the invention of Danshensu derivatives has protective effect on myocardial ischemia, which can be used for preparing drugs for the treatment of ischemic heart disease.

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
丹参素衍生物，其特征是具有下式的结构，　＊＊＊　其中：Ｒ是烃基或酰基，所述的烃基是低级烃基，选自亚甲基、甲基、乙基、丙基、异丙基或苄基；所述的酰基是低级酰基，选自乙酰基、丙酰基或苯甲酰基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱依谆，王洋，董村南，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]