【技术实现步骤摘要】
本申请涉及但不限于药物制剂，尤其涉及一种κ阿片受体激动剂药物组合物、及其制备方法和用途。
技术介绍
1、κ阿片受体(kappa opioid receptor，kor)为阿片受体家族中的一员，主要集中分布在屏状核、大脑皮层、下丘脑、梨状核、伏隔核、尾状壳核、黑质以及脊髓背角中。激活κ阿片受体可使g蛋白分解成gα和gβγ亚基，从而对腺苷酸环化酶、k+/ca2+通道活性、磷脂酶c、p42/44丝裂原活化蛋白(map)激酶通路产生影响。许多生理过程与κ阿片受体的激活有关，包括镇痛、止痒、利尿等。
2、wo2021262173a1公开了一类如下式所示的全新的具有外周选择性的κ阿片受体激动活性的肽类化合物，临床前研究表明该肽类化合物在具备镇痛、止痒等药理活性的同时，可显著改善阿片类药物呼吸抑制、成瘾性等不良反应。
3、
4、因此，临床上亟需开发该类化合物稳定性良好的与临床给药途径相适应的药物制剂。
技术实现思路
1、本专利技术人在研究中发现，具有外周选择性的κ阿片...
【技术保护点】
1.一种κ阿片受体激动剂的药物组合物，所述的药物组合物含有式(I)所示的化合物、或其立体异构体、或其代谢物或药学上可接受的盐，任选的渗透压调节剂，以及pH调节剂和注射用水；
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，式(I)化合物中：
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，式(I)化合物中：
4.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，式(I)化合物中：
5.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，式(I)化合物中：
6.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，式(I)化合物中：
7.根据权利要求1...
【技术特征摘要】
1.一种κ阿片受体激动剂的药物组合物，所述的药物组合物含有式(i)所示的化合物、或其立体异构体、或其代谢物或药学上可接受的盐，任选的渗透压调节剂，以及ph调节剂和注射用水；
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，式(i)化合物中：
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，式(i)化合物中：
4.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，式(i)化合物中：
5.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，式(i)化合物中：
6.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，式(i)化合物中：
7.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，式(i)化合物中：
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中，式(i)化合物中：
9.根据权利要求7所述的药物组合物，其中，式(i)化合物中：
10.根据权利要求7所述的药物组合物，其中，式(i)化合物中：
11.根据权利要求7所述的药物组合物，其中，式(i)化合物中：
12.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药学上可接受的盐为酸加成盐；或者，所述药学上可接受的盐选自乙酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、甲酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、琥铂酸盐和富马酸盐中的一种。
13.一种κ阿片受体激动剂的药物组合物，所述的药物组合物含有式(ii)所示的化合物的乙酸盐，任选的渗透压调节剂，以及ph调节剂和注射用水；
14.根据权利要求1至13中任一项所述的药物组合物，其中，所述ph调节剂的含...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄明来，袁靖，周皓，杨俊，李莉娥，廖速波，龙巧巧，边棣，唐丽华，谢田鹏，吕金良，刘蓉，何垚，廖宗权，
申请(专利权)人：宜昌人福药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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