吡喃葡萄糖基衍生物的共晶及其用途制造技术

本发明专利技术涉及吡喃葡萄糖基衍生物的共晶及其用途。具体地，本发明专利技术涉及N‑(2‑二甲基氨基乙基)‑1‑[4‑[4‑[[5‑[(2S,3R,4S,5S,6R)‑6‑乙基‑3,4,5‑三羟基‑四氢吡喃‑2‑基]‑2‑甲基‑苯基]甲基]苯基]丁酰氨基]环己基甲酰胺和L‑脯氨酸形成的共晶及包含所述的共晶的药物组合物，进一步涉及它们在制备用于钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLTs)抑制剂中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及吡喃葡萄糖基衍生物与l-脯氨酸的共晶和包含本专利技术所述共晶的药物组合物，以及它们在制备用于钠依赖性葡萄糖转运蛋白(sglts)抑制剂中的用途。

技术介绍

1、sglts抑制剂可以用于糖尿病相关并发症的治疗，如视网膜病变、神经病、肾病、葡萄糖代谢紊乱造成的胰岛素耐受、高胰岛素血症、高血脂、肥胖等。同时sglts抑制剂亦可与现有的治疗药物联合使用，如磺酰胺、噻唑烷二酮、二甲双胍和胰岛素等，在不影响药效的情况下，降低用药剂量，从而避免或减轻了不良反应的发生，提高了患者对治疗的顺应性。目前，已上市的sglts抑制剂类药物有，卡格列净和达格列净等，主要用于治疗ii型糖尿病和糖尿病并发症。

2、专利申请wo2021004498a1公开了一类作为sglts抑制剂的吡喃葡萄糖基衍生物，并具体公开了n-(2-二甲基氨基乙基)-1-[4-[4-[[5-[(2s,3r,4s,5s,6r)-6-乙基-3,4,5-三羟基-四氢吡喃-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]苯基]丁酰氨基]环己基甲酰胺(即本申请所述的式(i)所示化合物)，其对于sglts具有明显的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)所示化合物与L-脯氨酸的共晶，其中，式(I)所示化合物与L-脯氨酸的摩尔比为1:1，所述的共晶为共晶晶型B，

2.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述共晶晶型B的X射线粉末衍射图谱包含下列2θ角处的衍射峰：4.17°±0.2°,8.25°±0.2°,10.88°±0.2°,13.79°±0.2°,15.55°±0.2°,17.22°±0.2°,20.48°±0.2°。

3.根据权利要求1或2所述的共晶，其特征在于，所述共晶晶型B的X射线粉末衍射图谱包含下列2θ角处的衍射峰：4.17°±0.2°,5.50°±0.2°,8.25°±0.2°,10...

【技术特征摘要】

1.一种式(i)所示化合物与l-脯氨酸的共晶，其中，式(i)所示化合物与l-脯氨酸的摩尔比为1:1，所述的共晶为共晶晶型b，

2.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述共晶晶型b的x射线粉末衍射图谱包含下列2θ角处的衍射峰：4.17°±0.2°,8.25°±0.2°,10.88°±0.2°,13.79°±0.2°,15.55°±0.2°,17.22°±0.2°,20.48°±0.2°。

3.根据权利要求1或2所述的共晶，其特征在于，所述共晶晶型b的x射线粉末衍射图谱包含下列2θ角处的衍射峰：4.17°±0.2°,5.50°±0.2°,8.25°±0.2°,10.88°±0.2°,11.20°±0.2°,12.80°±0.2°,13.79°±0.2°,15.55°±0.2°,17.22°±0.2°,17.63°±0.2°,18.04°±0.2°,20.48°±0.2°。

4.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述共晶晶型b的x射线粉末衍射图谱包含下列2θ角处的衍射峰：4.17°±0.2°,5.50°±0.2°,8.25°±0.2°,10.46°±0.2°,10.88°±0.2°,11.20°±0.2°,11.48°±0.2°,12.30°±0.2°,12.80°±0.2°,13.79°±0.2°,14.95°±0.2°,15.55°±0.2°,16.06°±0.2°,16.53°±0.2°,16.75°±0.2°,17.22°±0.2°,17.63°±0.2°,18.04°±0.2°,18.71°±0.2°,19.00°±0.2°,19.37°±0.2°,19.61°±0.2°,19.87°±0.2°,20.12°±0.2°,20.48°±0.2°,21.58°±0.2...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾峥，孙涛，吴天云，伍武勇，陈亮，
申请(专利权)人：广东东阳光药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：