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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,具体涉及一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备及应用。
技术介绍
1、黄花香茶菜isodon sculponeatus(vaniot)kudo又名臭蒿子、方茎紫苏、痢药等,为唇形科香茶菜属植物黄花香茶菜的干燥全草,主要分布在我国西南地区。黄花香茶菜性温味辛,具有理气利湿、清热解毒的功效,内服常用于治疗痢疾、感冒、小儿疳积,外用常用于皮肤瘙痒、脚藓,有较好的治疗效果。
2、王先荣(王先荣,王兆全,董金广.黄花香茶菜的抗菌新二萜类化合物[j].中药通报,1985(06):32-35.)等人从黄花香茶菜的乙醇提取物中分离得到黄花香茶菜甲素(sculponeatin a,sta)、黄花乙素(sculponeatin b)和黄花丙素(sculponeatin c)多种二萜类化合物,通过抑菌实验发现这些二萜类化合物对金黄色葡萄球菌、弗式痢疾杆菌和枯草杆菌有较强的抑菌作用。
3、黄花香茶菜甲素(sculponeatin a,spta或sta)是从唇形科香茶菜属植物中分离出的一种全新的二萜类化合物,其的化学式为c20h24o6,结构式如下,分子量360.406,对金黄色葡萄球菌、弗氏痢疾杆菌、枯草杆菌具有较强的抑制效果。经细菌试管法测得其最低抑菌浓度(mic)为125μg/ml,抑菌作用较强;黄花香茶菜甲素在肿瘤中的作用及机制尚未见任何报道。本专利技术研究团队在研究中发现,黄花香茶菜甲素具有较强的抗肿瘤作用,且抗癌谱较广,但其也存在一定的心血管毒性与肝脏毒性,此外其溶解度较差且使用peg与乙醇配制的注射液尾静
4、
技术实现思路
1、针对现有技术的不足,本专利技术提供了一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备及应用,解决了现有技术中黄花香茶菜甲素水溶性差、口服生物利用度低等问题。
2、为实现以上目的,本专利技术通过以下技术方案予以实现:
3、本专利技术公开了一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,将黄花香茶菜甲素与油相和复合表面活性剂混合搅拌至黄花香茶菜甲素溶解后,缓慢滴加水,搅拌至乳液澄清透明泛蓝光即得黄花香茶菜甲素纳米乳。
4、优选的,所述黄花香茶菜甲素的浓度为0.6~10mg/ml。
5、优选的,所述油相和复合表面活性剂的质量比为1:9~9:1。
6、优选的,所述油相为中链甘油三酯、大豆油、油酸乙二醇甘油酯、花生油、芝麻油中的任意一种。
7、优选的,所述复合表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、泊洛沙姆188、聚甘油油酸酯、吐温80和司盘80中的任意两种,且任意两种所述复合表面活性剂的质量比为1:1~10:1。
8、优选的,所述复合表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油和聚甘油油酸酯,所述聚氧乙烯40氢化蓖麻油和聚甘油油酸酯的质量比为4:1~1:1。
9、优选的,按照质量分数计,油相25%、聚氧乙烯40氢化蓖麻油12.5~20%、聚甘油油酸酯5~12.5%、水50%。
10、相应的,上述制备方法制备的黄花香茶菜甲素纳米乳。
11、相应的,上述制备方法制备的黄花香茶菜甲素纳米乳或上述的黄花香茶菜甲素纳米乳在制备线粒体stat3蛋白降解剂中的应用。
12、本专利技术具备以下有益效果:
13、本专利技术将黄花香茶菜甲素与油相和复合表面活性剂混合后制备成黄花香茶菜甲素纳米乳,将黄花香茶菜甲素制备成纳米乳能提高黄花香茶菜甲素的口服生物利用度。而且实验结果表明,黄花香茶菜甲素能够抑制线粒体stat3蛋白表达上蛋白的水平,进而诱导线粒体功能障碍。同时,能够有效抑制肿瘤细胞克隆。
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1.一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:将黄花香茶菜甲素与油相和复合表面活性剂混合搅拌至黄花香茶菜甲素溶解后,缓慢滴加水,搅拌至乳液澄清透明泛蓝光即得黄花香茶菜甲素纳米乳。
2.根据权利要求1所述的一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:所述黄花香茶菜甲素的浓度为0.6~10mg/mL。
3.根据权利要求1所述的一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:所述油相和复合表面活性剂的质量比为1:9~9:1。
4.根据权利要求1所述的一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:所述油相为中链甘油三酯、大豆油、油酸乙二醇甘油酯、花生油、芝麻油中的任意一种。
5.根据权利要求1所述的一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:所述复合表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、泊洛沙姆188、聚甘油油酸酯、吐温80和司盘80中的任意两种,且任意两种所述复合表面活性剂的质量比为1:1~10:1。
6.根据权利要求5所述的一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:所述复合表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻
7.根据权利要求6所述的一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:按照质量分数计,油相25%、聚氧乙烯40氢化蓖麻油12.5~20%、聚甘油油酸酯5~12.5%、水50%。
8.根据权利要求1~7任一项所述的制备方法制备的黄花香茶菜甲素纳米乳。
9.根据权利要求1~7任一项所述的制备方法制备的黄花香茶菜甲素纳米乳或权利要求8所述的黄花香茶菜甲素纳米乳在制备线粒体STAT3蛋白降解剂中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:将黄花香茶菜甲素与油相和复合表面活性剂混合搅拌至黄花香茶菜甲素溶解后,缓慢滴加水,搅拌至乳液澄清透明泛蓝光即得黄花香茶菜甲素纳米乳。
2.根据权利要求1所述的一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:所述黄花香茶菜甲素的浓度为0.6~10mg/ml。
3.根据权利要求1所述的一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:所述油相和复合表面活性剂的质量比为1:9~9:1。
4.根据权利要求1所述的一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:所述油相为中链甘油三酯、大豆油、油酸乙二醇甘油酯、花生油、芝麻油中的任意一种。
5.根据权利要求1所述的一种黄花香茶菜甲素纳米乳的制备方法,其特征在于:所述复合表面活性剂为聚氧乙烯40氢化蓖麻油、泊洛沙姆...
【专利技术属性】
技术研发人员:王纠,黄咏彤,刘莹,柏宁宁,叶星辰,司渊,李勇,谢清春,
申请(专利权)人:广东药科大学,
类型:发明
国别省市:
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