一种他克林衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种他克林衍生物及其制备方法和应用，涉及医药化学技术领域；本发明专利技术提供的他克林衍生物由他克林通过不同长度的碳链与不同取代的氨基苯酚进行拼合制得，且给出了他克林衍生物的结构式以及制备方法。并将他克林衍生物用于制备抗阿尔兹海默症药物中。本发明专利技术将他克林经不同长度碳链与不同取代的氨基苯酚(3‑二乙氨基苯酚/3‑二甲氨基苯酚/4‑二甲氨基苯酚)进行拼接，大大提高了生物活性，具有多靶点等特点，在抗阿尔兹海默症活性具有潜在用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药化学，具体涉及一种他克林衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、自1911年首例阿尔兹海默症(ad)患者被alois alzheimer详细报道以来，已有109年。据统计，2015年全球ad患者已经达到4700万人，并且随着世界各国人口老龄化问题的突出，患病人数呈爆炸指数增加，每20年就会翻一番，预计到2050年增加至1.5亿人。抗ad药物的研发一直是世界科研工作者难以攻破的技术难题。他克林是美国fda批准的第一个治疗ad药物。它通过抑制乙酰胆碱酯酶(ache)和丁酰胆碱酯酶(buche)活性，阻断大脑皮层和海马中胆碱能神经的降解，增加胆碱能传递，达到减轻ad症状的目的，但较大的肝毒性严重限制了他克林广泛的临床药用。因此，发现新的高效低毒的他克林衍生物在抗ad药物的研究中具有重要价值。

技术实现思路

1、为了解决上述技术问题，本专利技术的目的是提供一种他克林衍生物及其制备方法和应用，将他克林经不同长度碳链与不同取代的氨基苯酚(3-二乙氨基苯酚/3-二甲氨基苯酚/4-二甲氨基苯酚)进行拼接，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种他克林衍生物，其特征在于，由他克林通过不同长度的碳链与不同取代的氨基苯酚进行拼合制得，其结构式为：

2.如权利要求1所述的他克林衍生物，其特征在于，n为4-8，R1为H，R2为-N(CH2CH3)2或-N(CH3)2。

3.如权利要求1所述的他克林衍生物，其特征在于，n为3-8，R1为-N(CH3)2，R2为H。

4.如权利要求1所述的他克林衍生物，其特征在于，不同取代的氨基苯酚为3-二乙氨基苯酚、3-二甲氨基苯酚或4-二甲氨基苯酚。

5.如权利要求1所述的他克林衍生物，其特征在于，其结构式为以下任意一种：>

6.权利要求...

【技术特征摘要】

1.一种他克林衍生物，其特征在于，由他克林通过不同长度的碳链与不同取代的氨基苯酚进行拼合制得，其结构式为：

2.如权利要求1所述的他克林衍生物，其特征在于，n为4-8，r1为h，r2为-n(ch2ch3)2或-n(ch3)2。

3.如权利要求1所述的他克林衍生物，其特征在于，n为3-8，r1为-n(ch3)2，r2为h。

4.如权利要求1所述的他克林衍生物，其特征在于，不同取代的氨基苯酚为3-二乙氨基苯酚、3-二甲氨基苯酚或4-二甲氨基苯酚。

5.如权利要求1所述的他克林衍生物，其特征在于，其结构式为以下任意一种：

6.权利要求1-5任一项所述的他克林衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

7.如...

【专利技术属性】
技术研发人员：周先礼，王凤琴，蔡婷婷，陈琳，杨红博，黄帅，
申请(专利权)人：西南交通大学，
类型：发明
国别省市：