包含螯合基团作为桥连基团的配体化合物制造技术

提供了选自以下的化合物：(a)式(I)的化合物：其中a是0或1；m是2或3；n是2或3；选自R1、R2和R3的一个基团是包含效应子部分RB的基团；选自R1、R2和R3的另一个基团是包含基于的氟化物受体(SiFA)部分RS的基团；选自R1、R2和R3的剩余一个基团是式(R‑1)的基团：其中：R4选自‑H、‑OH和C1‑C3烷基；并且其中虚线标示将该基团连接于所述化合物其余部分的键；R5选自‑H、‑OH和C1‑C3烷基；(b)其盐，以及(c)由式(I)的化合物或其盐和放射性或非放射性阳离子形成的螯合化合物。本发明专利技术的化合物适用于治疗和诊断目的，例如放射性核素治疗或核诊断成像。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

技术实现思路

【技术保护点】

1.选自以下的化合物：

2.根据权利要求1的化合物，其中所述SiFA部分RS包含式(S-2)的基团：

3.根据权利要求1或2的化合物，其中所述SiFA部分RS是式(S-3)的基团：

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中所述效应子部分RB是能够与受体结合的肽结合基序。

5.根据权利要求4的化合物，其中RB是能够结合生长抑素受体的肽结合基序。

6.根据权利要求5的化合物，其中RB是可衍生自受体激动剂或受体拮抗剂的部分，所述受体激动剂或受体拮抗剂选自Tyr3-Octreotate(TATE，H-D-Phe-环(L-Cys-L-...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.选自以下的化合物：

2.根据权利要求1的化合物，其中所述sifa部分rs包含式(s-2)的基团：

3.根据权利要求1或2的化合物，其中所述sifa部分rs是式(s-3)的基团：

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中所述效应子部分rb是能够与受体结合的肽结合基序。

5.根据权利要求4的化合物，其中rb是能够结合生长抑素受体的肽结合基序。

6.根据权利要求5的化合物，其中rb是可衍生自受体激动剂或受体拮抗剂的部分，所述受体激动剂或受体拮抗剂选自tyr3-octreotate(tate，h-d-phe-环(l-cys-l-tyr-d-trp-l-lys-l-thr-l-cys)-l-thr-oh)、thr8-奥曲肽(ate)、phe1-tyr3-奥曲肽(toc，h-d-phe-环(l-cys-l-tyr-d-trp-l-lys-l-thr-l-cys)-l-thr-醇)、nai3-奥曲肽(noc，h-d-phe-环(l-cys-l-1-nal-d-trp-l-lys-l-thr-l-cys)-l-thr-醇)、1-nal3,thr8-奥曲肽(nocate)、bzthi3-奥曲肽(boc)、bzthi3,thr8-奥曲肽(bocate)、jr11(h-l-cpa-环(d-cys-l-aph(hor)-d-aph(cbm)-l-lys-l-thr-l-cys)-d-tyr-nh2)、bass(h-l-phe(4-no2)-环(d-cys-l-tyr-d-trp-l-lys-l-thr-l-cys)-d-tyr-nh2)和ke121(环(d-dab-l-arg-l-phe-l-phe-d-trp-l-lys-l-thr-l-phe)。

7.根据权利要求1至6中任一项的化合物，其中所述包含效应子部分rb的基团是式(r-2a)或(r-2b)的基团，优选式(r-2a)的基团：

8.根据权利要求1至7中任一项的化合物，其中所述包含sifa部分rs的基团是式(r-3a)、(r-3b)、(r-3c)或(r-3d)的基团，优选式(r-3a)或(r-3b)的基团：

9....

【专利技术属性】
技术研发人员：M·帕辛格，L·文德林格，HJ·韦斯特，
申请(专利权)人：慕尼黑工业大学，
类型：发明
国别省市：