一种口服紫杉烷类药物纳米组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种口服紫杉烷类药物纳米组合物，由β‑乳球蛋白和紫杉烷类药物组装形成。本发明专利技术还提供了所述的纳米组合物的制备方法，其制备工艺简单，适合工业化生产。本发明专利技术制备的纳米组合物可实现对紫杉烷类药物的的高效包封，并显著提高该类药物的口服生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药，具体地说，是一种口服紫杉烷类药物纳米组合物及其制备方法。

技术介绍

1、以紫杉醇、多西他赛为代表的紫杉烷类药物具有很强的广谱抗癌活性, 其通过与微管蛋白结合并促进微管蛋白聚合来发挥细胞毒性，这种对微管蛋白聚合动力学的破坏导致细胞周期阻滞在g2/m期，进而导致细胞凋亡，目前已被广泛用于卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤的临床治疗。由于紫杉烷类水溶性低，且是p-糖蛋白(p-gp)的底物，口服经过胃肠道易被p-gp外排而减少其胃肠道渗透性，为典型的bcs ⅳ类药物，使其临床应用受到很大限制。

2、目前紫杉烷类制剂临床应用均为静脉注射剂型，且通常使用毒性较大的聚氧乙烯蓖麻油或吐温等表面活性剂作为增溶剂，极易引发过敏反应的发生，严重者可能导致呼吸困难、骨髓抑制等。为了解决上述问题，国内外研究者试图通过去除表面活性剂的方式达到降低毒副作用的目的，现有公开技术包括采用脂质体、白蛋白包裹等，但仍采用三周一次的最大耐受剂量静脉输注方案，这种长期高剂量给药方式所带来的依从性差、血液毒性、感染以及高昂费用等问题常常令患者苦不堪言。...

【技术保护点】

1.一种口服紫杉烷类药物纳米组合物，其特征在于：由β-乳球蛋白（β-LG）和紫杉烷类药物组装形成。

2.根据权利要求1所述的纳米组合物，其特征在于：所述紫杉烷类药物为紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛。

3.根据权利要求1所述的纳米组合物，其特征在于：β-LG与紫杉烷类的质量比为0.1-50:1，优选为0.5-10:1。

4.根据权利要求1所述的纳米组合物，其特征在于：纳米组合物粒径为10-1000nm，优选为20-200nm。

5.制备权利要求1-4中任一所述的纳米组合物的方法，其特征在于：分别将β-LG和紫杉烷类药物溶于水相A和有机相B中，将两...

【技术特征摘要】

1.一种口服紫杉烷类药物纳米组合物，其特征在于：由β-乳球蛋白（β-lg）和紫杉烷类药物组装形成。

2.根据权利要求1所述的纳米组合物，其特征在于：所述紫杉烷类药物为紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛。

3.根据权利要求1所述的纳米组合物，其特征在于：β-lg与紫杉烷类的质量比为0.1-50:1，优选为0.5-10:1。

4.根据权利要求1所述的纳米组合物，其特征在于：纳米组合物粒径为10-1000nm，优选为20-200nm。

5.制备权利要求1-4中任一所述的纳米组合物的方法，其特征在于：分别将β-lg和紫杉烷类药物溶于水相a和有机相b中，将两相...

【专利技术属性】
技术研发人员：石凯，刘云梦，王亚欣，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：