一种制备2,5-二取代和2,3,5-三取代呋喃骨架类衍生物的方法技术

一种制备2,5‑二取代和2,3,5‑三取代呋喃骨架类衍生物的方法。本发明专利技术属于有机合成中杂环化合物的合成技术领域。提供了一种制备多取代呋喃的方法，通过该方法能够合成一系列多样性的具有式(I)和式(II)所示的2,5‑二取代呋喃和2‑苯基‑4,5,6,7‑四氢苯并呋喃结构的衍生物。本发明专利技术的提出为构建多取代呋喃类小分子化合物库提供了基础，为进一步深入探究多取代呋喃类化合物的生物学活性奠定了物质基础。同时，本发明专利技术的提出也为具有多取代呋喃结构骨架的相关活性天然产物和药物分子的快速合成提供了新的技术手段。。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种高效制备2,5-二取代和2,3,5-三取代呋喃衍生物的方法。更具体的涉及一种制备式(i)所示的2,5-二取代呋喃和式(ii)所示2-苯基-4,5,6,7-四氢苯并呋喃结构衍生物的新方法，本专利技术属于有机合成中杂环化合物的合成。

技术介绍

1、多取代呋喃是一类非常重要的含氧杂环结构骨架，其广泛存在于多个复杂活性天然产物[1]和重要药物分子中[2]。如糠酸氟替卡松是一种用来治疗过敏性鼻炎的药物，其核心结构为呋喃片段；硝基取代呋喃主要作为抗生素药物使用，如硝基呋喃妥因，自第二次世界大战以来一直用于治疗尿路感染；拉帕替尼是一种人类表皮生长因子受体2(her2)和表皮生长因子受体(egfr)混合抑制剂，其主要结构包含多取代呋喃结构片段。此外，多取代呋喃结构也是一种重要的基本合成模块，被广泛应用在多种复杂天然成分子的合成当中。多取代呋喃结构片段在材料领域里面也有重要的应用，许多重要的发光材料中包含多取代呋喃结构片段[3]。因此，开发高效简洁合成呋喃结构的新方法，对药物研发等具有十分重要的意义。目前，对多取代呋喃结构合成的方法主要为过渡金属催化的分子本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种制备如通式(I)所示2,5-二取代呋喃和通式(II)所示2-苯基-4,5,6,7-四氢苯并呋喃结构衍生物的方法：

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的式(I)中R1为含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基时任选为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正己基；所述的卤素选自F、Cl、Br、I。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的式(I)中R2为1～12个碳原子的直链或支链的饱和烷基时任选为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基，正己基、正庚基、正辛基、正壬基、正葵基、十一烷基、十二烷基；所述的式(I)中R2为3～...

【技术特征摘要】

1.一种制备如通式(i)所示2,5-二取代呋喃和通式(ii)所示2-苯基-4,5,6,7-四氢苯并呋喃结构衍生物的方法：

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的式(i)中r1为含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基时任选为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正己基；所述的卤素选自f、cl、br、i。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的式(i)中r2为1～12个碳原子的直链或支链的饱和烷基时任选为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基，正己基、正庚基、正辛基、正壬基、正葵基、十一烷基、十二烷基；所述的式(i)中r2为3～8个碳原子环状烷基时任选为环丙烷基、环丁烷烷基、环戊烷基、环己基、环庚烷基、环辛烷基；所述的式(i)中r2为取代苯基上的取代基为1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基时任选为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正己基。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的式(ii)中r1为含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基时任选为甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷小强，石建功，朱风雨，郭庆兰，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：