一种载S-炔丙基半胱氨酸的植入剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药领域，提供了一种载S‑炔丙基半胱氨酸的植入剂，包含药物、载体以及释放调节剂，所述药物为S‑炔丙基半胱氨酸及其盐，所述载体为乳酸和羟基乙酸的聚合物。植入剂的制备方法为：将药物溶于溶剂中，得到药物溶液；将载体溶于溶剂中；将药物溶液和载体溶液混合均匀后去除溶剂，得到固体混合物或者直接将药物和载体粉碎或研磨后混合均匀得到固体混合物；将固体混合物置于热熔挤出机中进行挤出、切割得到所述植入剂。本发明专利技术所述的植入剂具有良好的S‑炔丙基半胱氨酸缓释性能，可以在体内实现H<subgt;2</subgt;S的缓慢释放，不仅具有良好的治疗效果，而且制备工艺简单，S‑炔丙基半胱氨酸的载药量高，释放曲线平稳，有利于药物的长期释放。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种植入剂及其制备方法，尤其是涉及一种载s-炔丙基半胱氨酸的植入剂及其制备方法。

技术介绍

1、20世纪30年代，有学者提出了可植入给药制剂的概念。植入剂具有如下优点：1.长效作用，释药周期长达数周甚至数月之久，降低给药频率，显著提高患者给药依从性。2.恒释作用，由于聚合物骨架的控释作用，在整个释药周期血药浓度更平稳，可显著提高安全性，尤其是对治疗窗比较窄的药物。3.降低给药剂量，由于药物释放后直接进入血液循环起全身作用，可以避免胃肠道的首过效应，可显著提高生物利用度。故植入剂是一类具有广阔发展前景的给药系统。

2、s-炔丙基半胱氨酸(sprc)，是大蒜提取物烯丙基半胱氨酸(sac)的结构类似物。sprc通过作用于体内的胱硫醚-r-裂解酶(cse)，促进内源性h2s的生成，被认为是一种优秀的h2s供体，在抗炎、抗氧化、抗纤维化等方面具有显著的效果。

3、现有技术中，大多是将sprc在水中溶解后，直接注射或口服入动物体内，由于sprc的半衰期很短，故给药后由于sprc的瞬时浓度过高，导致产生的内源性h2本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种载S-炔丙基半胱氨酸的植入剂，其特征在于：载S-炔丙基半胱氨酸的植入剂包含以下原料：药物、载体、释放调节剂和溶剂，所述药物为烯丙基半胱氨酸和/或烯丙基半胱氨酸衍生物，所述载体为乳酸和羟基乙酸的聚合物，所述烯丙基半胱氨酸衍生物包括S-炔丙基半胱氨酸及其盐。

2.如权利要求1所述的载S-炔丙基半胱氨酸的植入剂，其特征在于：载S-炔丙基半胱氨酸的植入剂的原料的重量份为：药物3-45份、载体50-97份、释放调节剂0-5份、溶剂0-10000份；或者，所述载S-炔丙基半胱氨酸的植入剂的原料的重量份为：药物5-44份、载体52-95份、释放调节剂0-4份、溶剂100-8000份...

【技术特征摘要】

1.一种载s-炔丙基半胱氨酸的植入剂，其特征在于：载s-炔丙基半胱氨酸的植入剂包含以下原料：药物、载体、释放调节剂和溶剂，所述药物为烯丙基半胱氨酸和/或烯丙基半胱氨酸衍生物，所述载体为乳酸和羟基乙酸的聚合物，所述烯丙基半胱氨酸衍生物包括s-炔丙基半胱氨酸及其盐。

2.如权利要求1所述的载s-炔丙基半胱氨酸的植入剂，其特征在于：载s-炔丙基半胱氨酸的植入剂的原料的重量份为：药物3-45份、载体50-97份、释放调节剂0-5份、溶剂0-10000份；或者，所述载s-炔丙基半胱氨酸的植入剂的原料的重量份为：药物5-44份、载体52-95份、释放调节剂0-4份、溶剂100-8000份；或者，所述载s-炔丙基半胱氨酸的植入剂的原料的重量份为：药物8-42份、载体55-92份、释放调节剂0-3份、溶剂200-7000份。

3.如权利要求1所述的载s-炔丙基半胱氨酸的植入剂，其特征在于：所述聚合物为聚丙交酯、聚乙交酯、丙交酯乙交酯共聚物、聚己内酯、以及它们与聚乙二醇的共聚物中的至少一种；或者，所述聚合物为聚丙交酯、丙交酯乙交酯共聚物、以及它们与聚乙二醇的共聚物中的至少一种。

4.如权利要求3所述的载s-炔丙基半胱氨酸的植入剂，其特征在于所述聚丙交酯、聚乙交酯、丙交酯乙交酯共聚物、聚己内酯、以及它们与聚乙二醇的共聚物中的至少一种时，其中的丙交酯与乙交酯摩尔比为100:0～50:50；所述聚合物为聚丙交酯、聚乙交酯、丙交酯乙交酯共聚物、聚己内酯、以及它们与聚乙二醇的共聚物中的至少一种时，其中的丙交酯与乙交酯摩尔比为100:0～60:40；所述聚合物为聚丙交酯、聚乙交酯、丙交酯乙交酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱依谆，尹霞，胜吕纶贵子，
申请(专利权)人：依诺医药广东有限公司，
类型：发明
国别省市：