Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg的17种类似物，其合成及在医学中的应用制造技术

本发明专利技术以Ｔｙｒ－Ｉｌｅ－Ｇｌｙ－Ｓｅｒ－Ａｒｇ为先导结构，通过变换其Ｃ端氨基酸得到１７种具有抗血栓活性的多肽。本发明专利技术公开了这些多肽及其合成方法。本发明专利技术的多肽的分子式为Ｔｙｒ－Ｉｌｅ－Ｇｌｙ－Ｓｅｒ－ＡＡ，其中，ＡＡ选自缬氨酸、谷氨酰胺、赖氨酸、丙氨酸、色氨酸、丝氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、甘氨酸、蛋氨酸、谷氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、半胱氨酸、精氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基。本发明专利技术通过ＳＤ大鼠颈动静脉旁路模型评价了这１７种多肽的抗血栓活性，试验结果表明，本发明专利技术多肽化合物具有优秀的抗血栓活性，临床上可作为抗血栓剂应用。

17 species analogues of Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg, their synthesis and their application in medicine

The present invention is to TyrIleGlySerArg pilot structure, 17 kinds of polypeptide with antithrombotic activity obtained by changing its C terminal amino acid. The polypeptides and methods of synthesis thereof are disclosed. The molecular formula of the polypeptide of the present invention is Tyr - Ile - Gly - Ser - AA, wherein AA is selected from glutamine, valine, lysine, alanine, serine, tryptophan, phenylalanine, isoleucine, glycine, methionine, glutamic acid, asparagine, proline, cysteine, arginine, threonine or tyrosine residues. The present invention by SD in rat carotid arteriovenous shunt model to evaluate the 17 polypeptide antithrombotic activity test results showed that the polypeptide compound has excellent antithrombotic activity, can be used as an antithrombotic agent in clinical application.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及多肽，尤其涉及以Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg为先导结构，变换C端氨基酸得到的 具有抗血栓活性的多肽，本专利技术还涉及该多肽的合成方法以及它们作为抗血栓剂的应用， 属于生物医药领域。
技术介绍
细胞黏附在细胞黏附性疾病(癌转移、血栓形成、化学致炎和骨质疏松)的发展过 程中起关键作用。Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg是基底膜蛋白的一个片段，是Laminin受体的配基， 与正常细胞或肿瘤细胞表面的整合素也有很强结合能力，可参与细胞黏附过程。按照这种 知识，专利技术人认识到Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg有能力与Arg-Gly-Asp肽竞争血小板表面的整合素受 体，抑制血栓形成。专利技术人提出对Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg的羧端进行修饰，寻找具有优秀抗血栓 活性的Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg类似物。
技术实现思路
本专利技术目的之一是提供一类具有抗血栓活性的多肽；本专利技术目的之二是提供一种合成上述具有抗血栓活性的多肽的方法。本专利技术上述目的是通过以下技术方案来实现的具有抗血栓活性的多肽，其分子式为Tyr-Ile-Gly-Ser-AA，本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有抗血栓活性的多肽，其特征在于：其分子式为Ｔｙｒ－Ｉｌｅ－Ｇｌｙ－Ｓｅｒ－ＡＡ，其中，ＡＡ选自缬氨酸残基、谷氨酰胺残基、赖氨酸残基、丙氨酸残基、色氨酸残基、丝氨酸残基、苯丙氨酸残基、异亮氨酸残基、甘氨酸残基、蛋氨酸残基、谷氨酸残基、天冬酰胺残基、脯氨酸残基、半胱氨酸残基、精氨酸残基、苏氨酸残基或酪氨酸残基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，李晓健，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]