【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于靶向抗肿瘤药物递送系统,具体涉及一种共载hb5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统及其制备方法和应用。
技术介绍
1、长期以来,癌症起病隐匿,进展迅速,一直是人类健康的主要威胁之一,常规的肿瘤治疗方法往往对正常细胞与癌细胞无选择性,不良反应会对正常组织造成损害。并且阿霉素等化疗药物治疗窗短,耐药性强,这迫使人们不断探索更为有效的靶向肿瘤诊疗策略。与传统小分子药物相比,纳米药物载体可以提高抗癌药物的水溶性、滞留(epr)效应的被动靶向及生物利用度等。因此,构建新型纳米治疗体系用于肿瘤诊疗一体化研究成为临床化疗的新策略。
2、两亲性嵌段共聚物由于其具有亲水段和疏水端,可以自主装成有明显核壳结构的载药胶束,药物通过物理包封或化学键合进入载药胶束内核,高效负载药物,可以有效提高药物的生物利用度。聚己内酯(pcl)是一种半结晶聚酯,由于存在水解不稳定的脂肪族酯键而发生水解降解。基于pcl良好的生物相容性,pcl可被用于可控药物递送和组织工程应用。但是其自身的结晶度高、力学强度低容易造成药物突释,将pcl与其它高分子共混
...【技术保护点】
1.一种共载HB5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统,其特征在于:所述药物递送系统中含有二硫键的氧化还原敏感性的三嵌段聚合物与抗肿瘤药物通过自主装形成纳米载药颗粒,再通过物理吸附作用将靶向基团HB5核酸适配体包覆到纳米载药颗粒上得到肿瘤部位靶向递药的共载HB5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统,该共载HB5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统的结构通式如下:
2.根据权利要求1所述的共载HB5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统,其特征在于:所述含有羟基或氨基的抗肿瘤药物为蒽醌类化合物、喜树碱类化合物、长春碱类化合物、紫杉醇类化合物、核苷类化合
...【技术特征摘要】
1.一种共载hb5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统,其特征在于:所述药物递送系统中含有二硫键的氧化还原敏感性的三嵌段聚合物与抗肿瘤药物通过自主装形成纳米载药颗粒,再通过物理吸附作用将靶向基团hb5核酸适配体包覆到纳米载药颗粒上得到肿瘤部位靶向递药的共载hb5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统,该共载hb5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统的结构通式如下:
2.根据权利要求1所述的共载hb5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统,其特征在于:所述含有羟基或氨基的抗肿瘤药物为蒽醌类化合物、喜树碱类化合物、长春碱类化合物、紫杉醇类化合物、核苷类化合物、泊苷类化合物、培美曲赛、羟基脲或甲氨蝶呤。
3.一种权利要求1所述的共载hb5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统的制备方法,其特征在于具体步骤为:
4.根据权利要求3所述的共载hb5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统的制备方法,其特征在于步骤s1的具体过程为:将6.587mmol十二烷硫醇、7.006mmol磷酸钾和17.964mmol二硫化碳混合后加到单口瓶中,再将50ml丙酮加到混合物中,在氮气保护下于室温搅拌反应,然后加入5.988mmol溴异丁酸得到黄色溶液,于室温继续搅拌反应得到2-(十二烷基三硫代碳酸酯基)-2-异丁酸中间体。
5.根据权利要求3所述的共载hb5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统的制备方法,其特征在于步骤s2的具体过程为:在氮气保护下,将10.0mmol 2-(十二烷基三硫代碳酸酯基)-2-异丁酸溶解于50ml无水二氯甲烷中,再加入30mmol二环己基碳二亚胺和1.0mmol 4-二甲氨基吡啶于在室温反应2h,反应完成后过滤除去反应中生成的二环己基脲(dcu),然后加入50.0mmol 2,2′-二硫二乙醇并于室温继续反应24h得到带有二硫键的三硫代碳酸酯硫醇中间体。
6.根据权利要求3所述的共载hb5核酸适配体的氧化还原敏感性药物递送系统的制备方法,其特征在于步骤s3的具体过程为:将0.2mmol三硫代碳酸酯硫醇中间体、5.0-10mmolε-己内酯、5.0...
【专利技术属性】
技术研发人员:李娜,史永利,李辉,赵杰,原媛,梁金英,
申请(专利权)人:新乡医学院,
类型:发明
国别省市:
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