* * * the 10 corresponding to the amino alcohol 10 * 10 type preparation of oxazolidinone 2 - 3 (S) (R) - amino - 2 - hydroxy - 4 - butyl phenyl - N - tert butyl hydrogen - ten - (4aS, 8aS) - isoquinoline - 3 (S) method formamide, and preparation method of the intermediates in the method.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备β-氨基醇，即下式10的2-〔3(S)-氨基-2(R)-羟基-4-苯基丁基〕-N-叔丁基-十氢(4aS，8aS)-异喹啉-3(S)甲酰胺的新方法。 本专利技术还涉及上述方法中出现的新的中间体。本专利技术的方法包括1a)将式Ⅶ的磺酸酯 其中R1是低级烷基或是也可以被最多2个卤原子或低级烷基或硝基取代的苯基，在碱存在下和式8的N-叔丁基-十氢(4aS，8aS)-异喹啉-3(S)甲酰胺反应 用强酸将产生的式9的噁唑酮转变成式9噁唑酮的盐，再用碱处理该盐，并且 1．b)用碱断裂产生的式9的噁唑酮，得到上述式10的氨基醇，EPA-0432695已公开了上述化合物8和10，其分别相当于EPA-0432695中的式Ⅶ和式Ⅱ化合物，在上述专利中它们是制备有治疗活性的产品的中间体，其式Ⅱ化合物的制备方法与本专利技术式10的制备方法不同。式Ⅶ的磺酸酯和酰胺8之间的反应通常是在溶剂如DMSO，烃类例如甲苯，三乙胺或低级醇例如乙醇，或酮中，优选在4-甲基-2-戊酮中，并且在碱如低级烷基胺或碱金属碳酸盐，优选三乙胺或碳酸钠存在下进行，同时加热至回流温度，优选50-1...
【技术保护点】
式Ⅳ的α－羟基－β－氨基酸酯或其盐＊＊＊ Ⅳ其中Ｒ↑［２］是低级烷基。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：H希尔伯特，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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