一种聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物、纳米颗粒及其制备方法技术

本申请公开了一种聚乙二醇‑聚姜黄素‑聚乙二醇偶联物、纳米颗粒及其制备方法，属于纳米药物技术领域。本申请提供的聚乙二醇‑聚姜黄素‑聚乙二醇偶联物，简称PEG‑pCUR‑PEG；所述PEG‑pCUR‑PEG的化学结构为三嵌段，其中，两端嵌段为聚乙二醇，中间嵌段为聚姜黄素；所述聚乙二醇的末端为甲基；所述聚乙二醇的分子量为1000～5000Da；所述聚姜黄素的单体为含双硒键的双姜黄素分子酯基键合的衍生物。本申请解决了现有物理包埋法纳米微粒技术无法实现姜黄素在氧化应激条件下的缓控释的缺陷。本申请所述偶联物自组装形成的纳米颗粒，具有氧化应激条件下释放姜黄素药物的特性，可实现疾病病灶的缓控释。

【技术实现步骤摘要】

本申请属于纳米药物，尤其涉及一种聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物、纳米颗粒及其制备方法。

技术介绍

1、疾病病理研究发现，多种疾病病灶有一定的微环境，在很多疾病中都发现氧化应激现象，也就是活性氧(reactive oxygen species,ros)过度表达、水平升高的现象。ros广泛指代氧来源的自由基和非自由基，包含了超氧阴离子(o2-)、过氧化氢(h2o2)、羟自由基(oh-)、臭氧(o3)和单线态氧(1o2)。例如，肿瘤组织病灶的ros水平明显比正常组织高，正常组织的过氧化氢h2o2浓度严格控制在20nmol/l左右，而肿瘤组织由于过量h2o2的产生和累积，h2o2浓度达50～100μmol/l。ros水平在肿瘤细胞的增殖和转移期间也会出现升高，类似的氧化应激微环境差异还出现在炎症、心脑血管疾病(动脉粥样硬化和高血压)、糖尿病及神经退行性疾病如阿尔茨海默病等多种疾病中。

2、姜黄素(curcumin，cur)已经被广泛研究用于上述与炎症相关疾病的治疗，姜黄素的药物产品近年来在癌症和阿尔兹海默症收到了积极效果，被建议用作各种癌症的预防和本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物，其特征在于，简称PEG-pCUR-PEG；

2.根据权利要求1所述的一种聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物，其特征在于，所述PEG-pCUR-PEG的化学式如下：

3.权利要求1或2所述的聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述姜黄素与3-溴丙酰氯的用量比为1g:1.5～3mL。

5.根据权利要求3所述的聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物的制备方法，其特征在于，步骤...

【技术特征摘要】

1.一种聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物，其特征在于，简称peg-pcur-peg；

2.根据权利要求1所述的一种聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物，其特征在于，所述peg-pcur-peg的化学式如下：

3.权利要求1或2所述的聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述姜黄素与3-溴丙酰氯的用量比为1g:1.5～3ml。

5.根据权利要求3所述的聚乙二醇-聚姜黄素-聚乙二醇偶联物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述反应的温度为45～55℃；

6.根据权利要求3所述的聚乙二醇-聚姜黄素-聚...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘霖颖，陈亮，李冰辉，李世峋，赵月晗，赵金媛，曾玉兰，崔晶宁，
申请(专利权)人：北京电子科技职业学院，
类型：发明
国别省市：