肯帕罗酮在制备用于减轻顺铂诱导的急性肾损伤的药物中的应用制造技术

技术编号:41713442 阅读:24 留言:0更新日期:2024-06-19 12:41
本发明专利技术公开肯帕罗酮Kenpaullone(Ken)在制备用于减轻顺铂诱导的急性肾损伤的药物中的应用。本申请发现,Kenpaullone可显著改善急性肾损伤肾结构和功能、肾小管细胞炎症与凋亡等,可能为防治AKI提供有效的临床药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及kenpaullone的药物新用途,具体地涉及kenpaullone在制备用于减轻化疗药物顺铂引起的急性肾损伤中的应用。


技术介绍

1、顺铂是临床中有效的化疗药物之一,被广泛用于治疗多种恶性疾病,包括呼吸,消化,泌尿,生殖等多系统恶性疾病。然而,严重的不良反应如肾毒性,耳毒性和致吐作用等,使其在临床中的使用受到限制。其中,肾毒性的急性肾损伤(aki)是最主要的限制因素。尽管采取水合疗法等防护措施,但临床上肾损伤的发生率仍高达1/3左右。顺铂的疗效与用药剂量成正比,但顺铂引起肾毒性也呈剂量依赖性。顺铂引起的肾毒性涉及肾细胞坏死、凋亡,大量炎性细胞因子,细胞毒作用及氧化应激等多种机制。

2、如何降低顺铂的肾毒性,更好的发挥顺铂的抗肿瘤作用,提高患者的化疗质量,是目前急需解决的问题。因此开发新的有效的,能够改善顺铂引起急性肾损伤的相关药物具备重要的临床意义。

3、肯帕罗酮(kenpaullone),是cdks的atp竞争性抑制剂,它同样也抑制gsk3β,ic50为0.23μm。其cas no为142273-20-9,同时也是本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.肯帕罗酮在制备用于减轻顺铂诱导的急性肾损伤的药物中的应用,肯帕罗酮的结构式为:

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,肯帕罗酮改善顺铂诱导的急性肾损伤中的肾脏损伤和肾脏功能。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,肯帕罗酮下调肾脏组织中NGAL和KIM-l蛋白水平。

4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,肯帕罗酮改善顺铂诱导的肾小管细胞凋亡与免疫炎症损伤。

5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,肯帕罗酮减轻了顺铂诱导的肾小管上皮细胞凋亡。

【技术特征摘要】

1.肯帕罗酮在制备用于减轻顺铂诱导的急性肾损伤的药物中的应用,肯帕罗酮的结构式为:

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,肯帕罗酮改善顺铂诱导的急性肾损伤中的肾脏损伤和肾脏功能。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,肯帕罗...

【专利技术属性】
技术研发人员:任加发刘丽姗刘康蒋娟娟
申请(专利权)人:江苏省人民医院南京医科大学第一附属医院
类型:发明
国别省市:

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