The present invention discloses a new process for preparing 2, 5 - two amino 4 -, 6 - two chloro pyrimidine, which is an important intermediate for preparing antiviral nucleotide derivatives.
【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为95.04.27，申请号95106201.8，题目为“N-(2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-基)甲酰胺及其制备方法”的中国专利申请的分案申请。本专利技术涉及N-(2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-基)甲酰胺及其制备方法。该化合物是制备抗病毒核苷酸衍生物(PCT申请WO91/01310)的重要中间体。现已知N-5-被保护的2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶是用于制备抗病毒核苷酸的中间体(EP-A0552758)。该化合物的缺点是它很难转化为相应的核苷酸衍生物。因此，本专利技术的任务是提供一种嘧啶衍生物，从它可以高产率地转化为相应的核苷酸衍生物以及提供一种这种嘧啶衍生物经济的制备方法。本专利技术的任务可用如权利要求1所述通式为I的新的N-(2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-基)甲酰胺以及如权利要求2所述的制备方法加以解决。 本专利技术的N-(2-氨基-4，6-二氯嘧啶-5-基)甲酰胺是一个在文献中还没有报道过的化合物。在本方法的第一步中，在碱的存在下使通式II的氨基丙二酸酯或其盐，R1为C1-C6的烷基 与胍或其盐环化成通式III的2，5-二氨基-4，6-二羟...
【技术保护点】
通式Ⅶ的２，５－二氨基－４，６－二氯嘧啶的制备方法， ＊＊＊ Ⅶ 其特征在于在第一步中，在碱的存在下通式Ⅱ的氨基丙二酸酯或其盐；其中Ｒ↓［１］表示Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基， ＊＊＊ Ⅱ 与胍或其盐转化成通式Ⅲ的２，５－二氨基－４，６－二羟基嘧啶或其盐， ＊＊＊ Ⅲ 在第二步中；在通式Ⅳ的酰胺存在下 Ｈ－＊－Ｒ↓［２］ Ⅳ 其中Ｒ↓［２］表示一个杂原子上被取代的５元或６元杂环烷基，或－ＮＲ↓［３］Ｒ↓［４］，其中Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］可以相同或不同，且是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基或苄基，用氯化试剂将通式Ⅲ的中间产物氯化...
【技术特征摘要】
CH 1994-4-27 01 299/94-51.通式VII的2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶的制备方法，其特征在于在第一步中，在碱的存在下通式II的氨基丙二酸酯或其盐；其中R1表示C1-C6烷基，与胍或其盐转化成通式III的2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶或其盐，在第二步中；在通式IV的酰胺存在下其中R2表示一个杂原子上被取代的5元或6元杂环烷基，或-NR3R4，其中R3和R4可以相同或不同，且是C1-C6烷基或苄基，用氯化试剂将通式III的中间产物氯化成通式V的4，6-二氯嘧啶，其中R2与上述意义相同，R5表示-NH2，在第三步中，通式V的中间产物与通式VI的羧酸，R6-COOH VI其中R6表示一个支链或直链的C1-...
【专利技术属性】
技术研发人员：G斯塔基，R伊温克尔里德，
申请(专利权)人：隆萨股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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