一种基于钌配合物的全活性纳米药物的制备及其抗肿瘤应用制造技术

本发明专利技术公开了一种基于钌配合物的全活性纳米药物的制备及其抗肿瘤应用，属于医药领域。其特征在于所述全活性纳米药物由一种具有光疗活性的钌配合物和氧化磷酸化(OXPHOS)抑制剂通过分子间的相互作用力形成，其中具有光疗活性的钌配合物具有式Ⅰ所示结构，OXPHOS抑制剂为α‑生育酚琥珀酸酯(α‑TOS)，具有式Ⅱ所示结构。所得的全活性纳米药物，无需引入外源性载体，避免了载体带来的安全性等问题，同时提高了药物水溶性，增强了肿瘤靶向性，通过两种药物的协同作用增强了抗肿瘤疗效，具有潜在的临床应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种基于钌配合物的全活性纳米药物的制备及其抗肿瘤应用，属于医药。

技术介绍

0、技术背景

1、过渡金属配合物作为抗癌药物一直是无机抗肿瘤药物研发的热点，因为它们的结构多样性可以调节其稳定性、氧化还原性、光谱学性质等。其中一些过渡金属配合物的抗肿瘤活性还可以通过光照激活，被称为光活化抗肿瘤药物。过渡金属配合物抗肿瘤活性受光激活的作用机制主要有两种：一是通过光照激活后，产生如单重态氧(1o2)等活性氧自由基(ros)，氧化致使dna断裂，即光动力治疗(pdt)机制；二是通过光照后发生配体解离，与dna的碱基或其他生物活性分子进行配位反应，以此杀死肿瘤细胞。其中钌配合物的研究最为广泛深入，第一个基于ru(ii)的pdt光敏剂tld1433已经进入临床试验阶段。然而，在开发钌配合物作为光疗药物的过程中，仍然面临很多问题。例如，很多钌配合物具有较差的水溶性和生物相容性，临床使用时可能表现出副作用；另外，由于钌配合物的小尺寸、正电荷，会快速从血流中清除，不利于在肿瘤部位的有效积累。因此，如何将具有光疗活性的钌配合物高效精准的运送到肿瘤组织具有本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种基于钌配合物的全活性纳米药物，其特征在于：所述全活性纳米药物是由一种具有光疗活性的钌配合物与氧化磷酸化(OXPHOS)抑制剂通过分子间相互作用力自组装而成，所述钌配合物为钌芳烃配合物[(η6-p-cymene)Ru(dppn)(5CUN)](PF6)2，OXPHOS抑制剂为α-生育酚琥珀酸酯(α-TOS)。

2.根据权利要求1所述的一种基于钌配合物的全活性纳米药物的制备方法，其特征在于：所述方法步骤如下：

3.根据权利要求2所述的一种基于钌配合物的全活性纳米药物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中的有机溶剂为二甲亚砜(DMSO)；所述钌配合物和α-TO...

【技术特征摘要】

1.一种基于钌配合物的全活性纳米药物，其特征在于：所述全活性纳米药物是由一种具有光疗活性的钌配合物与氧化磷酸化(oxphos)抑制剂通过分子间相互作用力自组装而成，所述钌配合物为钌芳烃配合物[(η6-p-cymene)ru(dppn)(5cun)](pf6)2，oxphos抑制剂为α-生育酚琥珀酸酯(α-tos)。

2.根据权利要求1所述的一种基于钌配合物的全活性纳米药物的制备方法，其特征在于：所述方法步骤如下：

3.根据权利要求2所述的一种基于钌配合物的全活性纳米药物的制备方法，其特征在于：所...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈永洁，崔茂芝，周妍江，
申请(专利权)人：重庆医科大学，
类型：发明
国别省市：