一种MAPK12抑制剂及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

本申请提供一种MAPK12抑制剂及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，具体涉及医药技术领域，本申请的MAPK12抑制剂(即MIM2)，MIM2可有效抑制结直肠癌、胃癌、胰腺癌、乳腺癌细胞的体外增殖能力，在NSG小鼠中MIM2可有效抑制结直肠癌的体内增殖能力，有望作为抗肿瘤小分子药物应用于结直肠癌、胃癌、胰腺癌、乳腺癌等肿瘤的治疗。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及医药，尤其是一种mapk12抑制剂及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

技术介绍

1、结直肠癌、胃癌和胰腺癌是死亡率很高的消化道恶性肿瘤，乳腺癌是发生率和死亡率高居前三的恶性实体肿瘤。这些癌症早期症状不明显，例如大部分结直肠癌和胃癌患者在初诊时癌细胞已扩散和转移，为临床诊治带来了极大的挑战。目前，对于这些实体肿瘤的治疗策略仍然是优先考虑行根治性手术治疗，并辅以放疗和化疗，然而由于恶性实体肿瘤具有发展快、难发现以及手术根治不完全等复杂因素，导致了扩散和转移。此时化疗将作为主要手段用于治疗。化疗药物包括很多种类，例如烷化剂，抗代谢药，抗肿瘤类抗生素等。由于化疗药物属于细胞毒性药物，在杀伤肿瘤细胞的同时也会杀伤正常细胞，毒副作用限制了很多化疗药的使用。因此寻找有效性强、安全性佳的治疗手段对延长患癌患者生存期、改善生活质量具有重要意义。

2、许多研究表明蛋白激酶在人类肿瘤发生发展中具有关键作用，是癌症基因普查中占比最多的一类，激酶和磷酸酶介导的可逆性蛋白磷酸化在调节细胞增殖、凋亡、亚细胞转位、炎症和代谢等细胞功能中具有关键作用。激酶调节剂已成本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种MAPK12抑制剂及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述MAPK12抑制剂的分子式为C42H50N2O6，结构式如式(I)所示；

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述MAPK12抑制剂的质量浓度≥1μM。

3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述MAPK12抑制剂的质量浓度为1～200μM。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述MAPK12抑制剂的衍生物包括MAPK12抑制剂药学上可接受的盐、MAPK12抑制剂药学上可接受的酯、MAPK12抑制剂药学上可接受的醚、MAPK12抑制剂药学上可接受的酰胺、MAPK1...

【技术特征摘要】

1.一种mapk12抑制剂及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述mapk12抑制剂的分子式为c42h50n2o6，结构式如式(i)所示；

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述mapk12抑制剂的质量浓度≥1μm。

3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述mapk12抑制剂的质量浓度为1～200μm。

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述mapk12抑制剂的衍生物包括mapk12抑制剂药学上可接受的盐、mapk12抑制剂药学上可接受的酯、mapk12抑制剂药学上可接受的醚、mapk12抑制剂药学上可接受的酰胺、mapk12抑制剂药学上可接受的糖基化物中的至少一种。

5.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为癌症...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖雯婷，张亚欣，黎华丽，
申请(专利权)人：中山大学肿瘤防治中心中山大学附属肿瘤医院，中山大学肿瘤研究所，
类型：发明
国别省市：