一种异土木香内酯衍生物及其制备方法和用途技术

技术编号:41648228 阅读:45 留言:0更新日期:2024-06-13 02:39
本发明专利技术属于医药技术领域,具体涉及一种异土木香内酯衍生物及其制备方法和用途。本发明专利技术提供一种新化合物IALN,其结构式如式I所示。该化合物可作为NLRP3抑制剂,通过直接与NLRP3相互作用,实现抗炎的作用,对急性炎症性疾病——溃疡性结肠炎有显著的治疗作用,为拓宽抗炎药物的筛选研发提供了新的途径。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药,具体涉及一种异土木香内酯衍生物及其制备方法和用途


技术介绍

1、nlrp3炎症小体是先天免疫系统中至关重要的一部分。它对帮助机体感知危险并迅速作出反应,维持机体生理平衡具有重要作用。但其异常活化会导致多种炎症相关疾病,例如冷吡啉相关周期性综合征、炎症性肠病、动脉粥样硬化、ⅱ型糖尿病、神经退行性疾病等。目前临床上用于治疗nlrp3炎症小体相关疾病的药物主要为il-1β受体拮抗剂,但除nlrp3之外,il-1β还可依赖其他途径产生,因此il-1β受体拮抗剂的使用可能会引起过度免疫抑制等不良反应。

2、目前已有多种靶向nlrp3且对其相关炎症性疾病表现出良好治疗潜力的小分子抑制剂被报道,少数抑制剂已经进入临床研究,但这些抑制剂能否最终获得药品管理机构的批准,用于nlrp3炎症小体相关疾病的临床治疗还有待进一步的考察。寻找活性更好、安全性更高、能够运用于临床的抑制剂是目前广大科研人员的目标。

3、在这些被报道的小分子抑制剂中,冬凌草甲素、汉黄芩苷、毛兰素、小白菊内酯、豆寇明等天然产物的发现为nlrp3抑制剂的开发提供了本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I所示的化合物,或其立体异构体,或其溶剂化物,或其代谢产物,或其氘代物,或其前药,或其药学上可接受的盐,或其共晶:

2.权利要求1所述化合物,或其立体异构体,或其溶剂化物,或其代谢产物,或其氘代物,或其前药,或其药学上可接受的盐,或其共晶的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

3.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤1中,氧化剂选自SeO2和TBHP;溶剂选自DCM;反应温度为0-30℃;反应时间为6-12h。

4.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤2中,反应在缩合剂的作用下进行,所述缩合剂选自DCC;反应在催化剂作用下进行...

【技术特征摘要】

1.式i所示的化合物,或其立体异构体,或其溶剂化物,或其代谢产物,或其氘代物,或其前药,或其药学上可接受的盐,或其共晶:

2.权利要求1所述化合物,或其立体异构体,或其溶剂化物,或其代谢产物,或其氘代物,或其前药,或其药学上可接受的盐,或其共晶的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

3.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤1中,氧化剂选自seo2和tbhp;溶剂选自dcm;反应温度为0-30℃;反应时间为6-12h。

4.按照权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤2中,反应在缩合剂的作用下进行,所述缩合剂选自dcc;反应在催化剂作用下进行,所述催化剂选自dmap;溶剂选自dcm;反应温度为20-30℃;反应时间为12-18h。

5.权利要求1-3任一项所述化合物,或其立体异构体,或其溶剂化物,或其代谢产物,或...

【专利技术属性】
技术研发人员:叶能赵旻
申请(专利权)人:四川大学华西医院
类型:发明
国别省市:

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