一种伊洛前列素中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种伊洛前列素中间体的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：S1：使式(a)化合物进行酸解，得到式(b)化合物；S2：使式(b)化合物进行氧化反应，得到式(c)化合物；本发明专利技术中的制备方法减少了合成步骤的数量、每个步骤的反应条件温和，操作简单，原料来源广泛、易得、成本低，且产率和产物纯度高，可以经济且高效地制备依诺前列素关键中间体和高纯度伊诺前列素，适用于伊诺前列素的工业化大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于合成领域，具体涉及一种伊洛前列素中间体的制备方法。

技术介绍

1、伊洛前列素(iloprost)，由拜耳公司研究开发，商品名为ventavis(万他维)，于2003年9月15日在欧盟上市，2004年12月29日获美国fda批准，用于治疗肺动脉高压症(pah)，2006年在中国批准上市，其结构式如式(1)所示：

2、式(1)：

3、目前伊洛前列素的合成路线比较复杂，其关键策略在于五元双环骨架的构建，目前主要的核心骨架构建的方法步骤长，副反应较多且有较多杂质、产率偏低，直接影响了工业化大规模生产的效率。

技术实现思路

1、为了克服上述现有技术存在的至少一个问题，本专利技术的目的之一在于提供一种伊洛前列素中间体的制备方法。

2、本专利技术的目的之二在于提供一种伊洛前列素中间体。

3、本专利技术的目的之三在于提供一种伊洛前列素的制备方法。

4、为了实现上述目的，本专利技术所采取的技术方案是：

5、本专利技术的第一个方面提供了一种伊洛本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种伊洛前列素中间体的制备方法，其特征在于：所述伊洛前列素中间体为式(c)化合物；

2.根据权利要求1所述的伊洛前列素中间体的制备方法，其特征在于：所述式(a)化合物是由式(d)化合物和式(e)化合物反应制得；所述式(d)化合物和式(e)化合物的结构式为：

3.根据权利要求2所述的伊洛前列素中间体的制备方法，其特征在于：所述式(d)化合物是由式(f)化合物与氢气反应制得，所述式(f)化合物的结构式为：

4.根据权利要求3所述的伊洛前列素中间体的制备方法，其特征在于：所述式(f)化合物是由式(g)化合物脱除硅基后制得，所述式(g)化合物的结构式为：<...

【技术特征摘要】

1.一种伊洛前列素中间体的制备方法，其特征在于：所述伊洛前列素中间体为式(c)化合物；

2.根据权利要求1所述的伊洛前列素中间体的制备方法，其特征在于：所述式(a)化合物是由式(d)化合物和式(e)化合物反应制得；所述式(d)化合物和式(e)化合物的结构式为：

3.根据权利要求2所述的伊洛前列素中间体的制备方法，其特征在于：所述式(d)化合物是由式(f)化合物与氢气反应制得，所述式(f)化合物的结构式为：

4.根据权利要求3所述的伊洛前列素中间体的制备方法，其特征在于：所述式(f)化合物是由式(g)化合物脱除硅基后制得，所述式(g)化合物的结构式为：

5.根据权利要求4所述的伊洛前列素中间体的制备方法，其特征在于：所述式(g)化合物是由式(h)化合物进行pauson-k...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈滔彬，李锦辉，钟永健，张宏峰，黄夏梦，
申请(专利权)人：广州楷石生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：