【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然药物及药物化学领域，具体涉及c14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物的制备方法，以及所述汉防己甲素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
1、汉防己甲素，现又名粉防己碱，是从防己科植物粉防己的块根中所提出的双苄基异喹琳类生物碱，是中药粉防己的主要有效成分。现代药理研究表明汉防己甲素药理作用广泛，抗血小板聚集、抗菌、抗肿瘤、降压、抗炎、抗纤维化、调节免疫功能、抗心律失常等。近年来，汉防己甲素在抗肿瘤领域表现出巨大潜力，例如对人体肺癌细胞株及白血病细胞株均有不同程度的抑制活性；通过活化细胞凋亡相关蛋白以及阻滞肿瘤细胞的生长周期从而影响骨髓瘤干细胞的增殖与凋亡；抑制β-catenin的表达，从而诱导神经胶质瘤干细胞凋亡；汉防己甲素在分子水平的癌症化疗作用也有相关研究，主要包括其在不同癌症中对细胞增殖、细胞凋亡、血管生成、转移、自噬和多药耐药等，例如调节多种信号分子，如细胞周期激酶、ras通路、抑癌基因、自噬相关的蛋白质以及死亡受体等，除此之外，汉防己甲素在不同肿瘤中，通过调节p-glyco蛋白的表达水平从而表现出对耐药性的逆转
2、本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物，其特征在于所述的14-位碳取代的汉防己甲素衍生物的通式为
2.根据权利要求1所述的C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物，其特征在于所述的C1-C6烷基为-CH3、-CH2CH3或-CH2CH2CH3；C1-C6的烷氧基为-OCH3、-OCH2CH3或-OCH2CH2CH3；C1-C6的巯基为-CH2SH、-CH2CH2SH或-CH2CH2CH2SH；C1-C6的烷氧基为-OCH3、-OCH2CH3或-OCH2CH2CH3；C1-C6的巯基为-CH2SH、-CH2CH2SH或-CH2CH2CH2SH。
3.根...
【技术特征摘要】
1.c14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物，其特征在于所述的14-位碳取代的汉防己甲素衍生物的通式为
2.根据权利要求1所述的c14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物，其特征在于所述的c1-c6烷基为-ch3、-ch2ch3或-ch2ch2ch3；c1-c6的烷氧基为-och3、-och2ch3或-och2ch2ch3；c1-c6的巯基为-ch2sh、-ch2ch2sh或-ch2ch2ch2sh；c1-c6的烷氧基为-och3、-och2ch3或-och2ch2ch3；c1-c6的巯基为-ch2sh、-ch2ch2sh或-ch2ch2ch2sh。
3.根据权利要求1所述的c14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物，其特征在于所述芳基或芳杂基中的h原子被卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、卤素取代的烷基、卤素取代的烷氧基、羧基、c1-c6烷氧基、羟基取代的c1-c6烷基或巯基取代的c1-c6烷基取代。
4.根据权利要求3所述的c14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物，其特征在于所述的卤素为f、cl或br；卤素取代的烷基为-ch2cl、-ch2ch2cl或-ch2ch2ch2cl；卤素取代的烷氧基为-och2cl、-och2ch2cl或-och2ch2ch2cl；c1-c6烷氧基为-och3、-och2ch3或-och2ch2ch3；羟基取代的c1-c6烷基为-ch2oh、-ch2ch2oh或-ch2ch2ch2oh；巯基取代的c1-c6烷基为-ch2sh、-ch2ch2sh或-ch2ch2ch2sh。
5.制备权利要求1所述的c14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物的方法，其特征在于所述的c14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物是按照如下方式制备得到的：
【专利技术属性】
技术研发人员：鲁军，任波，王茂林，凌杰，黎潇，葛贤，
申请(专利权)人：汕头大学医学院第一附属医院，
类型：发明
国别省市：
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