儿茶提取物在制备升高白细胞药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了儿茶提取物在制备升高白细胞药物中的应用，还公开了儿茶（Ａｃａｃｉａ　ｃａｔｅｃｈｕ（Ｌ．）ｗｉｌｌｄ．）的提取物，儿茶提取物的制备方法，含有这类提取物的药物组合物，以及这种提取物在制备升高白细胞的药物中的应用。

Application of catechu extract in preparing medicine for raising white blood cell

The present invention discloses catechu extract in the preparation of increased application of white blood cells in the drug, also discloses catecha (Acacia catechu (L.) willd.) extract, preparation method of catechu extract, pharmaceutical compositions containing the extract, and the application of this medicine extract in the preparation of high white blood cells in the.

【技术实现步骤摘要】

未专利技术涉及儿茶Uc腦'ac她c/m (L.) willd.)的提取物，儿茶提 取物的制备方法，含有这类提取物的药物组合物，以及这种提取物在 制备升高白细胞的药物中的应用。
技术介绍
儿茶为豆科植物儿茶cs&c力w (L. ) willd.的去皮枝、干 的干燥煎膏。冬季采收枝、干，除去外皮，砍成大块，加水煎煮，浓 缩，干燥而成，习称儿茶膏或黑儿茶。儿茶苦、涩，微寒，归 肺经。功能为收湿生肌敛疮，主治溃疡不敛，湿疹，口疮，跌扑伤痛， 外伤出血。文献报道，儿茶的药理作用主要集中在抗菌、抑制肠蠕动、 降压、降低毛细血管通透性、保肝、抗癌等方面。白细胞是人体卫士，白细胞减少后，人体的防病能力降低，出现 疲乏无力、四肢酸软、头晕恶心、发热等症状，引起反复发作的上呼 吸道感染、肺炎、泌尿道感染等。白细胞的生成很容易受到药物的影 响，造成白细胞减少。解热镇痛类药物比如氨基比林、安乃近、复方 阿司匹林等都可以引起白细胞减少症；许多种抗生素也对骨髓造血功 能有抑制作用，比如氯霉素、磺胺类药物、青霉素等均可损害造血系 统，有发生白细胞减少的可能，尤以氯霉素对血液系统的损害更为严 重。抗精神病药氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪都可引起白细胞减少，以 氯丙嗪的发生率较高。抗甲状腺药物丙基硫氧嘧啶、他巴唑等都可以 引起白细胞减少症。白细胞降低是一种常见病，多发病，严重威胁人类的健康。白细 胞减少nl有遗传性、家族性、获得性等，其屮获得性占多数。促白细胞生成药物临床应用种类较多，如维生素B6、利血生可用 于各种粒细胞减少症。维生素B4、鲨肝醇、肌苷、脱氧核苷酸、康力 龙等可用于抗癌药、放疗或氯霉素等因素所致的白细胞减少，有的价 格昂贵，有的疗效均难以确定。因此寻找新的、有效的、价格低廉的 促白细胞生成药物十分必要。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种儿茶(Jca'a catec/w (L.) willd.)的提取物。本专利技术的另一目的在于提供一种制备儿茶catec/m (L.) willd.)的提取物的方法。本专利技术的再一目的在于提供一种含有儿茶(Jc^/ o to7/m (L.) willd.)的提取物的药物组合物。本专利技术的又一目的在于提供儿茶(A^c&catec/m (L.) willd.)的 提取物在制备升高白细胞的药物中的应用。为了完成本专利技术之目的，可采用如下技术方案儿茶为豆科植物儿茶Jc3s c^ec力(L. ) willd.的去皮枝、干 的干燥煎膏。冬季采收儿茶cacis ca&c力(L. ) willd.)的枝、 干，除去外皮，砍成大块，加水煎煮，浓缩，干燥而成儿茶原药材。 本专利技术的儿茶原药材是市售的，也可以根据现有技术制备。儿茶提取物的制备工艺方法一(a)儿茶原药材用水溶解，溶解可以在静态或动态下，溶解 的温度可以是室温到水回流的温度(30-IO(TC)，也可以使用超声 或微波助溶，溶剂量为原药重量的2-15倍；然后去除残渣，去除 残渣可以使用过滤或离心的方式，过滤可以使用滤纸过滤或垂熔漏斗。(b) 滤液(ER3)置于分液漏斗中，依次用极性由弱到强的溶剂萃取，例如用石油醚(或己烷)、氯仿、乙醚或乙酸乙酯、正丁醇萃取。(c) 乙醚或乙酸乙酯部分为为目标儿茶csdsc^ec力i/(L.) willd.)提取物(ER1)。在方法一的优选的实施方案中(a) 以儿茶原药材200g计，加水500 — 900ml后超声溶解， 然后采用滤纸过滤除去残渣；(b) 依次用石油醚(1.2L—1.6L)、氯仿(1.2L—1.6L)、乙酸 乙酯(3. 0L — 4. OL)、正丁醇(3. 0L — 4. OL)萃取，(c) 乙酸乙酯部位干燥为目标儿茶(Jcscj'a cMec力w (L.) wilia.)提取物。方法二(a)原药材用醇类溶解；优选的醇选自甲醇、乙醇、异丙醇、 丁醇等，溶解可以在静态或动态下，溶解的温度可以是室温到醇 回流的温度，也可以使用超声或微波助溶，溶剂量为原药重量的 2-15倍。然后加入硅胶(60-300目)搅拌，硅胶用量以重量计为 原药材的1-2倍。'(b)将硅胶拌好的样品放入索氏提取器或垂熔漏斗中，依次 用石油醚(或己垸)、氯仿、乙醚或乙酸乙酯、丙酮、甲醇冲洗，(c)乙醚或乙酸乙酯部分为目标儿茶cas cstec力(L.) willd.)提取物(ER2)。在方法二优选的实施方案中(a) 以儿茶原药材200g计，力D 60 — 80%乙醇500 —700ml后 超声溶解，再加入硅胶(160-200目)500 — 700克搅拌。(b) 将其在水浴上加热挥干溶剂后置于垂熔漏斗中，依次用 石油醚(O. 3L — 0. 7L)、氯仿(0. 3L —0. 7L)、乙酸乙酯(2.0L — 3.0L)、丙酮(2.0L — 3.0L)、甲醇(1. 0L — 2. OL)洗脱，'(c)乙酸乙酯部位为目标儿茶caciacWec力w (L. ) willd.) 提取物。儿茶提取物浸膏可经冷冻干燥或真空干燥成干粉，也可把浓縮 液体直接喷雾干燥成干粉。本专利技术还涉及含有本专利技术儿茶药物提取物和常规药物赋形剂或辅 剂的制备。i专利技术还提供一种药物组合物，它包括药物有效剂量的，如本专利技术方法提取的儿茶提取物和/或儿茶及药学上可接受的载体。本专利技术提取物的药物组合物可根据本领域公知的方法制备。用于 此目的时，如果需要，可将本专利技术提取物与一种或多种固体或液体药 物赋形剂和/或辅剂结合，制成可作为人药或兽药使用的适当的施用形 式或剂量形式。本专利技术提取物或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给 药途径可为肠道或非肠道，如口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔粘膜、 皮肤腹膜或直肠等，优选克服给药。本专利技术提取物或含有它的药物组合物的给药途径可为注射给药。 注射包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射等。给药剂型可以是液体剂型、固体剂型。如液体剂型可以是真溶液类、胶体类、微粒剂型、乳剂剂型、混悬剂型。其他剂型例如片剂、 胶囊、滴丸、气雾剂、丸剂、粉剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、颗粒剂、 栓剂、冻干粉针剂等。本专利技术提取物可以制成普通制剂、也可以是缓释制剂、控释制剂、 靶向制剂及各种微粒给药系统。为了将单位给药剂型制成片剂，可以广泛使用本领域公知的各种 载体b关于载体的例子是，例如稀释剂与吸收剂，如淀粉、糊精、硫 酸钙、乳糖、甘露醇、蔗糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、碳酸钙、白陶 土、微晶纤维素、硅酸铝等；湿润剂与粘合剂，如水、甘油、聚乙二 醇、乙醇、丙醇、淀粉浆、糊精、糖浆、蜂蜜、葡萄糖溶液、阿拉伯 胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、紫胶、甲基纤维素、磷酸钾、聚乙 烯吡咯烷酮等；崩解剂，例如干燥淀粉、海藻酸盐、琼脂粉、褐藻淀 粉、碳酸氢钠与枸橼酸、碳酸钙、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、十二 垸基磺酸钠、甲基纤维素、乙基纤维素等；崩解抑制剂，例如蔗糖、 三硬脂酸甘油酯、可可脂、氢化油等；吸收促进剂，例如季铵盐、十 二烷基硫酸钠等；润滑剂，例如滑石粉、二氧化硅、玉米淀粉、硬脂 酸盐、硼酸、液体石蜡、聚乙二醇等。还可以将片剂进一步制成包衣 片，例如糖包衣片、薄膜包衣片、肠溶包衣片，或双层片和多层片。例如为了将给药单元制成丸剂，可以广泛使用本领域公知的各种 载体。关于载体本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种儿茶（Ａｃａｃｉａ　ｃａｔｅｃｈｕ（Ｌ．）ｗｉｌｌｄ．）提取物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：　（ａ）儿茶原药材用水为溶剂溶解，然后去除残渣；　（ｂ）滤液（ＥＲ３）置于分液漏斗中，依次用石油醚（或己烷）、氯仿、乙醚或 乙酸乙酯、正丁醇萃取；　（ｃ）乙醚或乙酸乙酯部分为目标儿茶（Ａｃａｃｉａ　ｃａｔｅｃｈｕ（Ｌ．）ｗｉｌｌｄ．）提取物（ＥＲ１）。

【技术特征摘要】
1、一种儿茶(Acacia catechu(L.)willd.)提取物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤(a)儿茶原药材用水为溶剂溶解，然后去除残渣；(b)滤液(ER3)置于分液漏斗中，依次用石油醚(或己烷)、氯仿、乙醚或乙酸乙酯、正丁醇萃取；(c)乙醚或乙酸乙酯部分为目标儿茶(Acacia catechu(L.)willd.)提取物(ER1)。2、 根据权利要求1的制备方法，其特征在于，步骤(a)的溶解 可以使用超声或微波助溶。3、 根据权利要求1的制备方法，其特征在于，包括如下步骤(a) 以儿茶原药材200g计，加水500 — 900ml后超声溶解， 然后采用滤纸过滤除去残渣；(b) 依次用石油醚(1.2L—1.6L)、氯仿(1.2L—1.6L)、乙酸 乙酯(3. 0L — 4. OL)、正丁醇(3. 0L — 4. OL)萃取；'(c)乙酸乙酯部位为目标儿茶c3ciscsc力〃 (L. ) willd.) 提取物。4、 一种儿茶(Jcss csc力(L. ) willd.)提取物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤(a)原药材用醇类溶解，溶剂量为原药重量的2-15倍；然后 加入硅胶(60-300目)搅拌，硅胶用量以重量计为原药材的l-2 倍；(b) 将硅胶拌好的样品放入索氏提取器或垂熔漏斗中，依次 用石油醚(或己烷)、氯仿、乙醚或乙酸乙酯、丙酮、甲醇冲洗...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈若芸，朱海波，刘超，张岭，渠凯，李保明，王洪庆，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]