【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含两亲性分子作为混悬载体的组合物和剂型交叉参考相关申请[0001]本申请要求申请日为2003年11月17日的美国临时申请No.60/520,605和申请日为2004年11月15日的美国申请系列号No的利益，在此将其引入作为参考。专利
[0002]本专利技术涉及渗透性药物递送系统中的液体组合物和渗透性药物递送装置中的液体组合物剂型。专利技术背景[0003]设计用于从缓释递送装置和渗透性递送装置中递送药物混悬剂的研究产生了一类使用聚合物或表面活性剂的溶液、用于聚合物的非水液体溶剂或溶剂的混合物的组合物。所述聚合物起粘度调节剂的作用，在有效期和性能间隔期内，其给混悬液提供可接受的稳定性。这些聚合物溶液为治疗活性剂提供了稳定的环境，所述治疗活性剂为例如小分子药物或治疗蛋白类或肽类。[0004]药物递送装置尝试通过掺入随时间以控释速率释放的液体药物制剂来递送低溶解度的药物。这些渗透性递送装置描述于U.S.专利No.4,111,201；5,324,280；5,413,672；和6,174,547。然而，这样的液体渗透性递送系统受到液体制剂中的药物浓度和有效药物装载量的...
【技术保护点】
渗透性药物递送系统中的液体组合物，包括两亲性分子、非水液体溶剂和药物活性剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2004-11-15 10/988,716;US 2003-11-17 60/520,6051.渗透性药物递送系统中的液体组合物，包括两亲性分子、非水液体溶剂和药物活性剂。2.权利要求1的组合物，其中两亲性分子选自脂质、表面活性剂、两亲性嵌段聚合物或两亲性蛋白质类或肽类。3.权利要求2的组合物，其中脂质选自饱和的脂质、不饱和的脂质、中性脂质、阴离子脂质、阳离子脂质、天然脂质或合成脂质。4.权利要求1的组合物，其中所述药物活性剂悬浮在所述液体组合物内的颗粒中。5.权利要求3的组合物，其中所述脂质选自磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰甘油(PG)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酸(PA)或鞘磷脂(SM)。6.权利要求3的组合物，其中中性脂质选自二油酰基磷脂酰胆碱(DOPC)、二肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱(DMPC)、二棕榈酰基磷脂酰胆碱(DPPC)、二硬脂酰基磷脂酰胆碱(DSPC)、蛋磷脂酰胆碱(egg PC)、大豆磷脂酰胆碱(soy PC)、部分或完全氢化的磷脂酰胆碱类(PHSPC或HSPC)、棕榈酰基-油酰基磷脂酰胆碱(POPC)、或硬脂酰基油酰基磷脂酰胆碱(SOPC)。7.权利要求3的组合物，其中阴离子脂质选自二油酰基磷脂酰甘油(DOPG)、二肉豆蔻酰基磷脂酰甘油(DMPG)、二棕榈酰基磷脂酰甘油(DPPG)或二硬脂酰基磷脂酰甘油(DSPG)。8.权利要求1的组合物，其中非水液体溶剂选自乳酸月桂酯(LL)、月桂醇(LA)、苯甲醇(BA)、苯甲酸苄酯(BB)、1∶1苯甲酸苄酯∶苯甲醇、苯甲醇、乙基己基乳酸酯、环亚甲基甘油醚、四甘醇(甘糖醛；GF)、N-1-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、二甲亚砜(DMSO)、聚乙二醇(例如PEG 400)、甘油三酯类(三油酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、tricarprin、三辛酸甘油酯)、乙醇、异丙醇、叔丁醇、环己醇、丙三醇、甘油、α-生育酚(维生素E)、植物油、芝麻油、大豆油、棉籽油或花生油。-->9.权利要求1的组合物，还包含选自mPEG-DPPE、mPEG-DMPE、mPEG-DSPE、mPEG-神经酰胺-DSPE或mPEG-DS的聚乙二醇(PEG)-脂质化合物。10.权利要求1的组合物，还包含选自Pluronic表面活性剂或Pluronic表面活性剂F-127的嵌段共聚物表面活性剂，或者还包含选自脱水山梨醇二异硬脂酸酯、脱水山梨醇二油酸酯、脱水山梨醇单异硬脂酸酯、脱水山梨醇单月桂酸酯、脱水山梨醇单油酸酯、脱水山梨醇单棕榈酸酯、脱水山梨醇单硬脂酸酯、脱水山梨醇倍半硬脂酸酯、脱水山梨醇倍半油酸酯、脱水山梨醇三油酸酯、脱水山梨醇倍半硬脂酸酯、脱水山梨醇三异硬脂酸酯、脱水山梨醇三硬脂酸酯或脱水山梨醇三硬脂酸酯的脱水山梨醇酯结构剂。11.权利要求1的组合物，还包含选自维生素E、α-生育酚或抗坏血酸的抗氧化脂质化合物。12.权利要求1的组合物，其中药物活性剂选自蛋白、肽、小分子药物、脂质药物或核酸药物、DNA药物、RNA药物、反义药物、核酶药物、DNA酶药物。13.权利要求1的组合物，其中两亲性分子重量百分比为约1至约100重量百分比。14.权利要求1的组合物，其中非水液体溶剂重量百分比为约0至约99重量百分比。15.权利要求1的组合物，其中所述组合物为粘性液体组合物。16.权利要求15的组合物，其中组合物的粘度为约1至约100,000泊。17.权利要求1的组合物，其中两亲性分子与非水液体溶剂的重量比率为约1至约4。18.权利要求1的组合物，其中药物活性剂与蔗糖、甲硫氨酸和柠檬酸以1比2比1比2.15的比率混合。19.权利要求12的组合物，其中药物活性剂选自生物学或药理学活性物质。-->20.权利要求19的组合物，其中药物活性剂选自ω-干扰素、α-干扰素、β-干扰素、γ-干扰素、促红细胞生成素、人生长激素、粒细胞巨噬细胞菌落刺激因子(GM-CSF)、人生长激素释放激素(huGHRH)、胰岛素、去氨加压素、英夫利昔单抗、连接到靶向配体上的抗体或药剂、利培酮、帕潘立酮、胰高血糖素类肽-1(GLP-1)或骨形态形成性蛋白质。21.用于渗透性药物递送的剂型，包含：包括含有粘性液体药物组合物的第一室和含有渗透剂的第二室的胶囊，所述第一室有一个开口，通过该开口药物组合物可从第一室递送至第一室的外部部位；置于胶囊的第一室和第二室的之间的可移动的分离部件；包括液体可渗透部分的第二室的壁，其允许流体穿过外围环境进入第二室；和位于第二室内的和基本上包围渗透剂的不可压缩的流体添加剂。22.权利要求21的剂型，其中粘性液体药物组合物包括两亲性分子、非水液体溶剂和药物活性剂。23.权利要求22的剂型，其中两亲性分子选自脂质、表面活性剂、两亲性嵌段聚合物或两亲性蛋白质或肽。24.权利要求23的剂型，其中脂质选自饱和的脂质、不饱和的脂质、中性脂质或阴离子脂质。25.权利要求22的剂型，其中所述药物活性剂悬浮在所述液体组合物内的颗粒中。26.权利要求24的剂型，其中脂质选自磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰甘油(PG)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酸(PA)或鞘磷脂(SM)。27.权利要求24的剂型，其中中性脂质选自二油酰基磷脂酰胆碱(DOPC)、二肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱(DMPC)、二棕榈酰基磷脂酰胆碱(DPPC)、二硬脂酰基磷脂酰胆碱(DSPC)、蛋磷脂酰胆碱(egg PC)、大豆磷脂酰胆碱(soy PC)、部分或完全氢化的磷脂酰胆碱类(PHSPC或HSPC)、棕榈酰基-油酰基磷脂酰胆碱(POPC)或硬脂酰基油酰基磷脂酰胆碱-->(SOPC)。28.权利要求24的剂型，其中阴离子脂质选自二油酰基磷脂酰甘油(DOPG)、二肉豆蔻酰基磷脂酰甘油(DMPG)、二棕榈酰基磷脂酰甘油(DPPG)或二硬脂酰基磷脂酰甘油(DSPG)。29.权利要求22的剂型，其中非水液体溶剂选自乳酸月桂酯(LL)、月桂醇(LA)、苯甲醇(BA)、苯甲酸苄酯(BB)、1∶1苯甲酸苄酯∶苯甲醇、苯甲醇、乙基己基乳酸酯、环亚甲基甘油醚、四甘醇(甘糖醛；GF)、N-1-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、二甲亚砜(DMSO)、聚乙烯二醇(例如PEG 400)、甘油三酯类(三油酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、tricarprin、...
【专利技术属性】
技术研发人员：RE埃利泽，张元鹏，CM罗洛夫，EW威克斯，J冈健，
申请(专利权)人：阿尔萨公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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