二膦酸盐的药物制剂制造技术

包含含有二膦酸或其盐以及非活性成分的口服剂型的药物制剂，所述非活性成分选自中链脂肪酸的酯或亲脂性的聚乙二醇酯，所述非活性成分具有从约１至约３０的亲水亲油平衡值（ＨＬＢ）。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】二膦酸盐的药物制剂本专利技术涉及二膦酸盐药物剂型、特别是二膦酸盐的口服药物制剂的用途和制备。本专利技术在二磷酸盐口服药物剂型的制备和异常增加的骨代谢病症的治疗中是有用的，该病症包括骨质疏松和继发于甲状旁腺功能亢进、甲状腺毒症、结节病或维生素D过多症的过度骨吸收造成的高钙血症。二膦酸盐在脊椎动物中显示出有用的活性，可用于治疗显示出异常的骨代谢或由其产生的病症。在多种骨吸收增加的良性和恶性疾病中二膦酸盐被广泛地用于抑制破骨细胞的活性。所以，近来二膦酸盐已用于多发性骨髓瘤(MM)患者的长期治疗。这些焦磷酸盐类似物不仅降低了骨骼相关事件的发生，而且它们也给患者提供了临床的利益并改善了生存质量。二膦酸盐在体内可防止骨吸收；在骨的Paget’s病、肿瘤诱导的高钙血症以及更近的骨转移和多发性骨髓瘤(MM)(综述参阅Fleisch H 1997Bisphosphonates clinical.In Bisphosphonates in Bone Disease.From theLaboratory to the Patient.Eds：The Parthenon Publishing Group，N本文档来自技高网...

【技术保护点】
药物制剂，该药物制剂包含含有二膦酸或其盐以及非活性成分的口服剂型，所述非活性成分选自中链脂肪酸的酯或亲脂性的聚乙二醇酯，所述的非活性成分具有从约１至约３０的亲水亲油平衡值（ＨＬＢ）。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-12-23 60/532,3341.药物制剂，该药物制剂包含含有二膦酸或其盐以及非活性成分的口服剂型，所述非活性成分选自中链脂肪酸的酯或亲脂性的聚乙二醇酯，所述的非活性成分具有从约1至约30的亲水亲油平衡值(HLB)。2.根据权利要求1的药物制剂，其中所述的二膦酸或其盐为骨再吸收抑制剂。3.根据上述权利要求中任何一项的药物制剂，其中所述的骨再吸收抑制剂可用于治疗或预防骨质疏松症或与不规则的破骨细胞活性有关的疾病。4.根据上述权利要求中任何一项的药物制剂，其中所述的二膦酸或其盐选自伊本膦酸、阿仑膦酸、依替膦酸、利塞膦酸、以及替鲁膦酸或其盐。5.根据权利要求1-3中的任何一项的药物制剂，其中所述的二膦酸或其盐为唑来膦酸或其盐。6.根据上述权利要求中任何一项的药物制剂，其中所述的非活性成分为中链脂肪酸(主要为辛酸)的丙二醇单酯。7.根据权利要求6的药物制剂，其中所述的非活性成分具有4.4的HLB值。8.根据权利要求1-5中的任何一项的药物制剂，其中所述的非活性成分为D-α-生育酚基聚乙二醇1000琥珀酸酯。9.根据上述权利要求中任何一项的药物制剂，其中所述的非活性成分为中链脂肪酸(主要为辛酸)丙二醇单酯和D-α-生育酚基聚乙二醇1000琥珀酸酯的组合产品。10.根据上述权利要求中任何一项的药物制剂，其中所述的二膦酸或其盐的剂量在从约0.01mg/kg至约500mg/kg的范围之内。11.根据上述权利要求中任何一项的药物制剂，其中所述的二-->膦酸或其盐的剂量在从约0.1mg/kg至约200mg/kg的范围之内。12.根据上述权利要求中任何一项的药物制剂，其中所述的二膦酸或其盐的剂量在从约0.2mg/kg至约100mg/kg的范围之内。13.治疗方法，该方法包括施用根据上...

【专利技术属性】
技术研发人员：EA赞努，SD贝特曼，M普迪派迪，AE罗伊斯，ATM塞拉尤迪恩，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]