PHA-543613在制备治疗癫痫的药物中的用途制造技术

技术编号:41571607 阅读:27 留言:0更新日期:2024-06-06 23:51
本发明专利技术公开了PHA‑543613在制备治疗癫痫的药物中的用途。本发明专利技术从体外细胞和动物模型两个维度,证明了特异性α7nAChR激动剂PHA‑543613对颞叶癫痫具有治疗作用。在过度兴奋性神经元细胞实验中,PHA‑543613展现出抗海马神经元凋亡、提升神经元活性的效果。在动物实验中,PHA‑543613能够降低40天的慢性颞叶癫痫模型成功率,且已成功颞叶癫痫模型的自发发作频率减少,自发发作强度减弱。PHA‑543613具备应用于颞叶癫痫临床治疗的前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物应用领域,具体涉及pha-543613在制备治疗癫痫的药物中的用途。


技术介绍

1、癫痫是世界卫生组织重点防治的五大神经精神疾病之一。在常见各类癫痫中,颞叶癫痫药物治疗效果最差,据统计,高达60-70%的颞叶癫痫发作未达到控制。手术仅针对有明确痫灶的患者开展,且长时间随访表明,术后仍有40%-50%患者继续发作,需继续药物治疗。更为棘手的是,近期大样本人群研究提示,近30年的抗癫痫药物发展并未能改善癫痫的发作控制率。颞叶癫痫长期频繁发作不仅影响患者的日常生活,更造成认知损害,影响社会功能,加重个人和家庭负担。因此,突破现有药物限制、寻找药物开发的新思路对改善颞叶癫痫的治疗效果至关重要。

2、一些来自临床和实验的证据表明α7烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinicacetylcholine receptor,nachr)可能是干预颞叶癫痫的靶点。最近sharma等及zheng等的研究发现,在戊四氮/匹罗卡品诱导的慢性颞叶癫痫鼠类模型中,使用nachr激活剂氯化胆碱/野靛碱长期腹腔注射可显著降低模型的发作频率,降低皮质及海马的谷氨酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.PHA-543613在制备治疗癫痫的药物中的用途。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物是治疗颞叶癫痫的药物。

3.如权利要求2所述的用途,其特征在于:所述药物是抗海马神经元凋亡的药物。

4.如权利要求2所述的用途,其特征在于:所述药物是提升神经元活性的药物。

5.如权利要求2所述的用途,其特征在于:所述药物是降低癫痫发作频率的药物。

6.如权利要求2所述的用途,其特征在于:所述药物是减轻癫痫发作强度的药物。

7.如权利要求1~6任一项所述的用途,其特征在于:所述药物是以PHA-543613为活性成分...

【技术特征摘要】

1.pha-543613在制备治疗癫痫的药物中的用途。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物是治疗颞叶癫痫的药物。

3.如权利要求2所述的用途,其特征在于:所述药物是抗海马神经元凋亡的药物。

4.如权利要求2所述的用途,其特征在于:所述药物是提升神经元活性的药物。

5.如权利要求2所述的用途,其特征在于:所述药物是降低癫痫发作频率的药物。

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【专利技术属性】
技术研发人员:高慧
申请(专利权)人:四川大学华西医院
类型:发明
国别省市:

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